[发明专利]齐墩果酸-嘧啶类缀合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.具有下述通式(I)、(II)或(III)所示结构的齐墩果酸-嘧啶类缀合物或其药学上可接受的盐或酯：

其中：

通式(I)和(II)中，n＝1～30，R₁代表氢或甲基；

通式(III)中，R₂代表1～30个碳的非取代的或X取代的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基、苄基、萘基；

X代表F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CF₃、SH、OH、SO₃H、COOH、OR₃、COR₄或COOR₅；

R₃代表F、Cl、Br、I、CN、NO₂、NH₂、CF₃、1～30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基或取代的苯基；

R₄代表NH₂、CF₃、1～30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基或取代的苯基；

R₅代表CF₃、1～30个碳的直链或支链烷烃、烯烃、炔烃、苯基或取代的苯基。

2.根据权利要求1所述的齐墩果酸-嘧啶类缀合物，其特征在于：

所述通式(I)和(II)中，n＝2～12；

所述通式(III)中，R₂为甲基、乙基、丙基、丁基、戊烷基、己烷基、庚烷基、十一烷基或十五烷基。

3.根据权利要求1所述的齐墩果酸-嘧啶类缀合物，其特征在于：

所述通式(I)化合物为：

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-乙基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-乙基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正丙基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正丙基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正丁基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正丁基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正戊基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正戊基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正己基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正己基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正庚基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正庚基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正辛基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正辛基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正壬基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正壬基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正癸基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正癸基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正十一烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正十一烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正十二烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正十二烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正十三烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正十三烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正十四烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正十四烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正十五烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正十五烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正十六烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正十六烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正十七烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正十七烷基]酯；

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(尿嘧啶-1)-正十八烷基]酯；或

3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酸-[(胸腺嘧啶-1)-正十八烷基]酯；

所述通式(II)化合物为：

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧乙基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧乙基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧丙基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧丙基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧丁基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧丁基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧戊基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧戊基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧己基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12烯-28-酰氧己基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧庚基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧庚基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧辛基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧辛基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧壬基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧壬基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧癸基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧癸基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十一烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十一烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十二烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十二烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十三烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十三烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12烯-28-酰氧十四烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十四烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十五烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十五烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12烯-28-酰氧十六烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十六烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十七烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十七烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12烯-28-酰氧十八烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；或

5-甲基-1，3-二-(3β-羟基-齐墩果烷-12-烯-28-酰氧十八烷基)-2，4(1H，3H)-嘧啶二酮；

所述通式(III)化合物为：

3β-乙酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶酰胺；

3β-丙酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶酰胺；

3β-丁酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶酰胺；

3β-戊酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶酰胺；

3β-己酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶酰胺；

3β-庚酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶酰胺；

3β-辛酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶酰胺；

3β-十二酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶酰胺；或

3β-棕榈酰氧基-齐墩果烷-12-烯-28-羧酸尿嘧啶酰胺。