[发明专利]盐酸胍法辛缓释制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于：以重量份表示，所述盐酸胍法辛缓释制剂组成中含有盐酸胍法辛0.2～4份，填充剂10～60份和缓释材料10～50份。

2.根据权利要求1所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于：所述盐酸胍法辛缓释制剂组成中还含有pH敏感材料1～40份。

3.根据权利要求2所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于：所述盐酸胍法辛缓释制剂组成中含有盐酸胍法辛0.4～3份，填充剂25～45份，缓释材料15～45份和pH敏感材料10～30份。

4.根据权利要求1所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于：所述盐酸胍法辛缓释制剂组成中还含有pH敏感材料1～40份，助流剂0.1～1份，润滑剂0.1～1份和粘合剂0.1～10份。

5.根据权利要求4所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于：所述盐酸胍法辛缓释制剂由原料盐酸胍法辛0.4～3份，填充剂25～45份，缓释材料15～45份，pH敏感材料10～30份，助流剂0.1～1份，润滑剂0.1～1份和粘合剂0.1～10份组成。

6.根据权利要求1～5任一项所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于：所述填充剂为蔗糖、乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素、海藻多糖、枸橼酸、富马酸、酒石酸、苹果酸、琥珀酸和壳聚糖中的任一种或一种以上；

所述缓释材料为乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素、甲基纤维素、棕榈酸和壳聚糖中的任一种或者一种以上；

所述pH敏感材料为聚丙烯酸树酯、羟乙基纤维素醋酸纤维素酯、邻苯二甲酸醋酸纤维素酯、醋酸纤维素酞酸酯、醋酸乙烯酞酸酯、羟丙基甲基纤维素酞酸酯、虫胶和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯中的任一种或者一种以上；

所述助流剂为硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油和微粉硅胶中的任一种或一种以上；

所述润滑剂为滑石粉、氢化植物油、硬脂富马酸钠、硬脂酸镁和硬脂醇中的任一种或一种以上；

所述粘合剂为水、无水乙醇、水和乙醇混合溶液、羟丙基甲基纤维素溶液、羟丙基纤维素溶液、聚维酮溶液和羧甲基纤维素钠溶液中的任一种或者一种以上。

7.根据权利要求6所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于：所述填充剂为乳糖和富马酸中的任一种或两种；所述缓释材料为羟丙基甲基纤维素，羟丙基甲基纤维素中甲氧基取代比例为15%～40%，羟丙基取代比例为3%～15%；所述pH敏感材料为聚丙烯酸树酯；所述助流剂为微粉硅胶；所述润滑剂为硬脂酸镁和硬脂富马酸钠中的任一种或两种；所述粘合剂为水或水和乙醇混合溶液。

8.根据权利要求7所述的盐酸胍法辛缓释制剂，其特征在于：所述盐酸胍法辛缓释制剂由原料盐酸胍法辛0.4～3份，乳糖10～40份，富马酸0～20份，羟丙基甲基纤维素10～50份，聚丙烯酸树脂10～40份，微粉硅胶0～1份，硬脂酸镁0～1份和水0～10份组成。

9.一种盐酸胍法辛缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

按照权利要求1～3任一项所述盐酸胍法辛缓释制剂的原辅料配比配制各种原辅料，首先将盐酸胍法辛、填充剂和缓释材料或盐酸胍法辛、填充剂、缓释材料和pH敏感材料导入高速混合机中进行混合，混合均匀后得到均匀粉体，然后采用高速剪切机剪切制粒，得到粒径小于14目筛网的颗粒，将所得颗粒进行干燥，干燥至所得颗粒含水量不超过5%，选择能通过16目筛网的颗粒，得到盐酸胍法辛缓释制剂颗粒；

或者按照权利要求4、5或8任一项所述盐酸胍法辛缓释制剂的原辅料配比配制各种原辅料，首先将盐酸胍法辛、填充剂、缓释材料和pH敏感材料导入高速混合机中进行混合，混合均匀后得到均匀粉体，然后加入配制好的粘合剂，采用高速剪切机剪切制粒，得到粒径小于14目筛网的颗粒，将所得颗粒进行干燥，干燥至所得颗粒含水量不超过5%，选择能通过16目筛网的颗粒，然后加入配制好的助流剂和润滑剂混合均匀，最后按照常规方法压片，制成各种规格的产品盐酸胍法辛缓释片。

10.根据权利要求9所述的盐酸胍法辛缓释制剂的制备方法，其特征在于：所述产品盐酸胍法辛缓释片的片重为100～350mg；所得产品盐酸胍法辛缓释片中盐酸胍法辛的有效剂量为0.5～5mg。