[发明专利]克里唑蒂尼中间体(1S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的制备方法

权利要求书

1.一种(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇的制备方法，包括如下步骤：1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙酮在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇；

其中所述的手性催化剂为具有下列式(I)结构的化合物：

其中DTB为：

X为H、C₁～C₈烷基，C₁～C₈烷氧基，苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、杂芳基或苄基，所述的苯基上的取代基为C₁～C₈的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5，所述的杂芳基为呋喃基、噻吩基或吡啶基。

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述X为C₁～C₄烷基。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、乙醇钠、乙醇钾、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氨基钠、三乙胺、三丁胺或N-甲基吗啉。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述反应所用溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、四氢呋喃、甲苯、甲基叔丁基醚、二氧六环、DMF、DMSO中的一种或其中几种的混合溶剂。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其中所述反应氢气压力为0.2～10MPa；所述1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙酮与手性催化剂的摩尔用量比为1∶(0.0001～0.000001)；所述1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙酮与碱的摩尔用量比为1∶(0.001～0.7)。

6.一种(1R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇的制备方法，包括如下步骤：1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙酮在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到(1R)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇；

其中所述的手性催化剂为具有下列式(II)结构的化合物：

其中DTB为：

X为H、C₁～C₈烷基，C₁～C₈烷氧基，苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基、杂芳基或苄基，

所述的苯基上的取代基为C₁～C₈的烃基、烷氧基，取代基数量为1～5，所述的杂芳基为呋喃基、噻吩基或吡啶基。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其中所述X为甲基。