[发明专利]基于球晶技术固体自微乳及其制备方法

权利要求书

1.权利要求1基于球晶技术固体自微乳，其特征是：利用球晶造粒技术，将难溶性药物自微乳加入到高分子材料、分散载体、致孔剂溶解在溶剂中形成高分子材料的均匀混悬溶液，加入到含有表面活性剂的不良溶剂中，在液相中一步制得难溶性药物固体自微乳微粒。

2.根据权利要求1所述的固体自微乳，其特征在于：该组合物含难溶性药物自微乳原料的重量组成：难溶性药物：5％～20％，聚氧乙烯氢化蓖麻油：30％～70％，辛酸癸酸三甘油酯：10％～30％，丙二醇：10％～30％，乙醇：5％～15％。

3.根据权利要求1，2所述的一种难溶性药物固体自微乳，其特征在于：采用基于球晶技术，所用高分子材料选择纤维素衍生物类选自羟丙甲纤维素钛酸酯、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素邻苯二甲酸酯、乙基纤维素(10-40cp)中的一种或几种，优选乙基纤维素(10-40cp)；丙烯酸树脂类或纤维素衍生物类，其中丙烯酸树脂类选自丙烯酸树脂、Eudragit RL、Eudragit RS、Eudragit E、Eudragit L、Eudragit S中的一种或几种，优选丙烯酸树脂Eudragit E100、Eudragit RS100、Eudragit RL100；致孔剂选用PEG4000、聚乙烯比咯烷酮、HPMC K4M、乳糖、甘露醇粉中的一种或几种；分散载体选用微粉硅胶、滑石粉、碳酸钙、磷酸钙、硬脂酸镁的一种或几种。

4.根据权利要求2所述的难溶性药物固体自微乳，其特征在于：难溶性药物固体自微乳原料的重量组成为：难溶性药物：0.1～0.25，聚氧乙烯氢化蓖麻油：4.0，辛酸癸酸三甘油酯：2.0，丙二醇：2.0，乙醇：1.0，二氯甲烷4.0，乙基纤维素(10-40cp)(或Eudragit RS100、RS100)0.5～1.1g，PEG40000.05，微粉硅胶0.5。

5.根据权利要求2所述的难溶性药物固体自微乳，其特征在于：难溶性药物固体自微乳原料的重量组成为：难溶性药物：1.0，聚氧乙烯氢化蓖麻油：4.0，辛酸癸酸三甘油酯：2.0，丙二醇：2.0，乙醇：1.0，二氯甲烷4.0，乙基纤维素(10cp)0.5g，PEG40000.05g，微粉硅胶0.5g。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：难溶性药物在固体自微乳中的质量分数为0.1～0.25。

7.根据权利要求1所述的固化方法，其特征在于：球晶造粒技术制备难溶性药物固体自微乳，其固化温度为25℃～50℃，转速为400～600rpm。

8.根据权利要求1所述的难溶性药物固体自微乳，难溶性药物包括环孢素A、非诺贝特、格列美脲、西尼地平、伊拉地平、辛伐他汀、黄芩素、新藤黄酸、葛根素、环维黄杨星D、水飞蓟素等。