[发明专利]一类苯丙基哌嗪衍生物及其镇痛用途有效

专利信息
申请号: 201210063287.3 申请日: 2012-03-12
公开(公告)号: CN102603679A 公开(公告)日: 2012-07-25
发明(设计)人: 徐云根;张迪;龚国清;周怡;甘宗捷 申请(专利权)人: 中国药科大学
主分类号: C07D295/192 分类号: C07D295/192;C07D209/14;C07D307/81;A61K31/495;A61K31/496;A61P25/04;A61P29/02
代理公司: 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 代理人: 孙立冰
地址: 211198 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一类 丙基 衍生物 及其 镇痛 用途
【权利要求书】:

1.一种通式(I)的苯丙基哌嗪衍生物或其药学上可接受盐:

其中:

R1表示氢、C1-C6烷基;

R2表示氢、羟基;或者R1和R2合为羰基;

R3表示氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基;

R4表示芳基、芳烷基、卤素取代的芳基或卤素取代的芳烷基;芳基选自苯基、萘基或含有氮原子、硫原子或氧原子的芳杂环基;芳烷基表示苯甲基、苯乙基、萘甲基或含有氮原子、硫原子或氧原子的芳杂环基甲基;卤素取代是单取代、双取代或三取代;

R5表示氢、羟基或C1~C6烷氧基,是单取代、双取代或三取代。

2.权利要求1的苯丙基哌嗪衍生物或其药学上可接受盐,其中R1表示甲基或乙基,R2表示氢或羟基。

3.权利要求1的苯丙基哌嗪衍生物或其药学上可接受盐,其中R3是甲基。

4.权利要求1的苯丙基哌嗪衍生物或其药学上可接受盐,其中R4表示苯甲基、3,4-二氯苯甲基、吲哚-3-基或苯并呋喃-3-基。

5.权利要求1的苯丙基哌嗪衍生物或其药学上可接受盐,其中R5表示羟基或甲氧基。

6.权利要求1的苯丙基哌嗪衍生物或其药学上可接受盐,其中通式(I)化合物与药学上可接受的酸形成加成盐,所述酸是盐酸、氢溴酸、磷酸、硫酸、甲磺酸、苯磺酸、马来酸、酒石酸、苹果酸或乙酸。

7.一种用于镇痛的药物组合物,其中含有权利要求1的苯丙基哌嗪衍生物或其药学上可接受盐及药学上可接受的载体

8.权利要求1至6中任一项的苯丙基哌嗪衍生物或其药学上可接受盐用于制备镇痛药物的用途。

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