[发明专利]一种阿戈美拉汀的制备方法

权利要求书

1.一种阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

1）以结构式如式（12）所示的7-甲氧基-1-萘醛为起始原料，在缩合剂的作用下与硝基甲烷发生缩合反应，生成结构式如式（11）所示的7-甲氧基硝基萘乙烯；

2）将上一步中制得的7-甲氧基硝基萘乙烯，在还原剂的作用下发生还原反应，生成结构式如式（3）所示的7-甲氧基-1-萘乙胺盐酸盐；

    3）将上一步中制得的7-甲氧基-1-萘乙胺盐酸盐，在乙酰化试剂的作用下发生乙酰化反应，生成结构式如式（1）所示的阿戈美拉汀：

     。

2.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于，所说的步骤1)中的缩合剂为弱酸盐，缩合反应的反应温度为回流温度。

3.根据权利要求2所述的阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于，所说的弱酸盐为醋酸胺、甲酸胺、丙酸胺、碳酸铵、碳酸钠或碳酸钾。

4.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于,所说的步骤2)中的还原剂为可以还原硝基烯的有机或无机试剂，所说的还原反应的反应温度为-10^oC至25^oC。

5.根据权利要求4所述的阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于,所说的可以还原硝基烯的有机或无机试剂选自四氢铝锂或其衍生物、硼烷试剂或可以就地生成硼烷的试剂，所说的还原反应的反应温度为0^oC。

6.根据权利要求5所述的阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于,所说的四氢铝锂衍生物为三叔丁基氢化铝锂。

7.根据权利要求5所述的阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于,所说的硼烷试剂为硼烷的乙醚溶液或四氢呋喃溶液。

8.根据权利要求5所述的阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于,所说的可以就地生成硼烷的试剂为金属硼氢化物和路易斯酸。

9.根据权利要求8所述的阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于，所说的金属硼氢化物和路易斯酸为硼氢化钠和三氟化硼溶液、硼氢化钾和三氟化硼溶液、硼氢化钠和三氯化铝、硼氢化钠和单质碘。

10.根据权利要求1所述的阿戈美拉汀的制备方法，其特征在于，所说的步骤3)中的乙酰化试剂为乙酸酐或者乙酰氯，所说的乙酰化反应的反应温度为-10^oC至25^oC。