[发明专利]一种对胃粘膜损伤具有辅助保护功能的木香软胶囊及其制备方法

权利要求书

1.一种对胃粘膜损伤具有辅助保护功能的木香软胶囊及其制备方法，其特征在于通过CO₂超临界萃取技术从木香药材中提取出具有辅助保护胃黏膜损伤的有效成分，并且将其与食用油混合制成软胶囊。

2.根据权利要求1所述的木香药材，其特征在于木香药材为木香根部，对木香药材进行前处理，取木香药材在300℃下高温灭菌3小时，粉碎成粗粉。

3.根据权利要求1和2所述的方法，其特征在于包括如下步骤：

采用CO₂超临界萃取技术从木香中提取总内酯，将木香药材粗粉装入CO₂超临界萃取罐中，以压力为28MPa，温度为45℃的条件下进行萃取2.5-3.5小时，以压力为7MPa，温度为35-55℃下进行解析。

萃取出棕红色或棕黄色半透明的油状物，低温(4℃)放置有大量晶体物质析出。

4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于分离：

取出提取物，离心除去水分，得产物木香总内酯；计算提取率，并测定木香总内酯中木香烃内酯和去氢木香内酯的含量。

5.根据权利要求4所述的提取物溶于食用油中，其特征在于食用油包括橄榄油，豆油，色拉油，葵花籽油，玉米油，花生油，苏子油，亚麻籽油，沙棘果肉油，优选橄榄油。

6.根据权利要求书5所述剂型，其特征在于将其制成软胶囊，软胶囊的制备方法如下：

即将明胶、甘油和水(明胶∶甘油∶水＝1∶0.2～0.6∶0.5～1.5)溶解后制成胶带，并将上述混合均匀的药物置于两块胶板之间，用钢模压制而成，控制热封温度(160-170℃)，成型温度(100-110℃)，成型压力(0.5-0.6MPa)，经检验合格后，得木香软胶囊。

7.一种对胃黏膜损伤具有辅助保护功能的木香软胶囊的质量控制方法，包括：

[性状]本品为黄棕色油状液体内有悬浮性结晶颗粒；气香特异，味苦；在水、甲醇、乙醇、乙腈中不溶，在乙酸乙酯中略溶，在丙酮、氯仿、乙醚中极易溶。

[鉴别]取本品0.3g，加甲醇10ml于分液漏斗中，分液，取甲醇层作为供试品溶液。另取去氢木香内酯对照品、木香烃内酯对照品，加甲醇分别制成每1ml含0.5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法(附录V I B)试验，吸取上述三种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以环己烷-甲烷甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶1)的上层溶液为展开剂，展开，取出，晾干，喷以1％香草醛硫酸溶液，加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。

[含量测定]照高效液相色谱法(附录V I D)测定。

色谱条件与系统适用性试验以十八烷基键合硅胶为填充剂；以甲醇-水(65∶35)为流动相；检测波长为225nm。理论板数按木香烃内酯峰计算应不低于3000。

对照品溶液的制备取木香烃内酯对照品、去氢木香内酯对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml各含0.1mg的混合溶液，即得。

供试品溶液的制备取好胃来软胶囊6粒，分别剪开，将内容物至于小烧杯中，摇匀后，精密称定，将小烧杯中内容物转至分液漏斗中，精密称定小烧杯重量，得实际转至分液漏斗中的内容物(约2g)重量，用甲醇萃取2次，每次10mL，合并上层液，蒸干，用1mL甲醇溶解，滤过，取续滤液，作为供试品溶液。

测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。

本品按干燥品计算，含木香烃内酯(C₁₅H₂₀O₂)和去氢木香内酯(C₁₅H₁₈O₂)的总量不得少于1.8％。