[发明专利]光学活性三环乙酸盐类化合物、其制备方法和用途

权利要求书

1.一类光学活性三环乙酸盐类化合物，其特征在于所述化合物是光学活性2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸与手性胺形成的盐，所述手性胺为：(S)-α-苯乙胺、(R)-α-苯乙胺、(S)-N,N-二甲基-α-苯乙胺、(R)-N,N-二甲基-α-苯乙胺、D-麻黄碱、L-麻黄碱、L-(-)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1,3-丙二醇、D-(+)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1,3-丙二醇。

2.如权利要求1所述的光学活性三环乙酸盐类化合物，其特征在于所述化合物选自：(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸-(R)-α-苯乙胺盐、(R)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸-(S)-α-苯乙胺盐。

3.如权利要求1-2任一项所述的光学活性三环乙酸盐类化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤：外消旋的2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸在合适溶剂中与手性胺成盐，结晶析出光学活性三环乙酸盐类化合物；其中，所述手性胺为(S)-α-苯乙胺、(R)-α-苯乙胺、(S)-N,N-二甲基-α-苯乙胺、(R)-N,N-二甲基-α-苯乙胺、D-麻黄碱、L-麻黄碱、L-(-)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1,3-丙二醇、D-(+)-2-氨基-1-(4-硝基苯基)-1,3-丙二醇；手性胺与外消旋2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸的摩尔配比为0.5~1.5：1.0。

4.如权利要求1-2任一项所述的光学活性三环乙酸盐类化合物用于制备雷美替胺及其光学异构体的方法，其特征在于，包括如下步骤：所得光学活性三环乙酸盐类化合物与有机溶剂混合，用酸水溶液中和至强酸性后，分出有机层，有机层减压蒸除溶剂，得R或S构型的2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸，再按照现有技术方法可制备得到雷美替胺及其光学异构体。

5.一类光学活性2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并-[5,4-b]呋喃-8-基)乙酸化合物，其特征在于所述化合物的手性中心为(R)-构型或(S)-构型。

6.如权利要求1、2、5任一项所述的化合物在制备失眠症治疗药物——雷美替胺及其光学异构体中的应用。