[发明专利]亚氨基吡格列酮的制备方法及相关中间体有效
| 申请号： | 201210057598.9 | 申请日： | 2012-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN103304473A | 公开（公告）日： | 2013-09-18 |
| 发明（设计）人： | 徐健康;赵宗敏;蒋志强 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/30 | 分类号： | C07D213/30;C07D417/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 吡格列酮 制备 方法 相关 中间体 | ||
【权利要求书】：
1.一种式3化合物，其结构式为:
。
2.一种式3化合物的合成方法，由2-(2-(4-(氯甲基)苯氧基)乙基)-5-乙基吡啶与乙酰乙酸乙酯在碱性条件中反应得到。
3.根据权利要求2所述的式3化合物的合成方法，其特征在于，提供碱性条件的试剂为乙醇钠、甲醇钠、氨基钠、钠氢或者乙醇与氢氧化钠的混合溶液。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于，2-(2-(4-(氯甲基)苯氧基)乙基)-5-乙基吡啶由4-（2-（5-乙基吡啶-2-基）乙氧基）苯甲醇经氯化反应得到。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于，4-（2-（5-乙基吡啶-2-基）乙氧基）苯甲醇由4-（2-（5-乙基吡啶-2-基）乙氧基）苯甲醛经还原反应得到。
6.一种苯丙酸-α-溴代-4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基乙酯的合成方法，由式3化合物在碱性条件中与溴化剂反应得到。
7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，所述溴化剂为NBS、二溴海因或溴素。
8.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于，提供碱性条件的试剂为乙醇钠、叔丁醇钠、氨基钠或钠氢。
9.一种亚氨基吡格列酮的合成方法，包括将权利要求6制得的苯丙酸-α-溴代-4-[2-(5-乙基-2-吡啶)乙氧基乙酯与硫脲缩合。
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