[发明专利]一类多取代吡啶并[4, 3-d]噁嗪化合物及制备方法

权利要求书

1.一类多取代吡啶并[4, 3-d]噁嗪化合物，其特征是具有通式Ⅰ表示的结构式：

R¹ 表示烷胺基、对氟苯胺、邻三氟甲基苯胺、2, 4-二氯苯胺、对氯苯胺、3, 5-二氯苯胺、3, 4-二氯苯胺、对甲基苯胺、对乙氧基苯胺、邻硝基苯胺；

R²表示硫烷基、烷基砜和烷氧基。

2.根据权利要求1所述一类多取代吡啶并[4, 3-d]噁嗪化合物的制备方法，其特征在于先制备受体2-甲基-3-乙酰基-5-氰基-6-烷硫基/烷氧基-4-吡啶胺Ⅱ，然后在非质子溶剂中，加入三苯基膦和六氯乙烷，在搅拌下缓慢滴加碱催化剂制得的受体多取代的4-吡啶膦亚胺Ⅲ， 接着与Ⅳ反应，脱去三苯氧膦，生成碳二亚胺中间体，在碱性条件下多取代的4-吡啶胺Ⅱ上得乙酰基的酮式结构会发生烯醇式的转化，烯醇式结构的4-吡啶胺Ⅱ直接进攻碳二亚胺中间体，即得到所需要的2-取代胺基-4-烯基-5-烷基-7-取代基-8-氰基-四氢吡啶并[4, 3-d][1, 3]噁嗪类化合物通式Ⅰ；其化合物的合成路线如下：

其中通式Ⅰ，R¹表示烷胺基和取代的苯胺基，R²表示取代的硫烷基、烷基砜和烷氧基；

反应的具体条件是：

(1) 多取代的4-吡啶膦亚胺Ⅲ与各种取代的芳香族异氰酸酯和脂肪族异氰酸酯的比例为1:1.0-2.0；

(2) 多取代的4-吡啶胺Ⅱ与三苯基膦和六氯乙烷化合物的比例为1:2:2-1:3:3；

(3) 非质子溶剂为：乙腈、二氯甲烷、四氢呋喃和甲苯；

(4) 反应温度为-20℃至100 °C；

(5) 反应时间为12-48小时；

 (6) 所述的碱催化剂为磷酸钾、磷酸钠、 亚硝酸钠、亚硫酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、三乙胺。