[发明专利]4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法无效

专利信息
申请号: 201210053236.2 申请日: 2012-03-02
公开(公告)号: CN102617447A 公开(公告)日: 2012-08-01
发明(设计)人: 张正萍 申请(专利权)人: 兰州万好生物科技有限公司
主分类号: C07D211/46 分类号: C07D211/46
代理公司: 北京中恒高博知识产权代理有限公司 11249 代理人: 夏晏平
地址: 730000 甘肃省*** 国省代码: 甘肃;62
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摘要:
搜索关键词: 甲苯 磺酰氧 哌啶 羧酸 叔丁酯 合成 方法
【权利要求书】:

1.4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法,其特征在于:包括以下步骤:

1)将1-苄基-4-哌啶酮与硼氢化钠进行加氢还原反应,得到中间体A;

2)将步骤1)得到的中间体A与钯碳催化脱苄基得中产物B;

3)将步骤2)得到的中产物B在三乙胺碱性溶液中与Boc酸酐反应得中产品C;

4)将步骤3)得到的中产品C与对甲苯磺酰氯缩合反应得4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯。

2.根据权利要求1所述的4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法,其特征在于:所述步骤1)中,1-苄基-4-哌啶酮的结构式为

3.根据权利要求1所述的4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法,其特征在于:所述步骤1)和步骤2)中,中间体A的结构式为

4.根据权利要求1所述的4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法,其特征在于:所述步骤2)和步骤3)中,中产物B的结构式为

5.根据权利要求1所述的4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法,其特征在于:所述步骤3)和步骤4)中,中产品C的结构式为

6.根据权利要求1所述的4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法,其特征在于:所述4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的结构式为

7.根据权利要求1所述的4-(甲苯-4-磺酰氧)哌啶-1-羧酸叔丁酯的合成方法,其特征在于:其合成路线为

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