[发明专利]厄贝沙坦脂质体固体制剂

权利要求书

1.一种厄贝沙坦脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

2.根据权利要求1所述的厄贝沙坦脂质体，其特征在于主要由以下重量配比的成分制成：

3.一种厄贝沙坦脂质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(a)将厄贝沙坦、β-谷固醇、硬脂酰胺、二棕榈酰磷脂酰甘油、吐温80溶解于有机溶剂中，搅拌使其溶解；

(b)将上述溶液置于茄形瓶中，45℃水浴减压除去有机溶剂，在瓶壁上形成均匀透明薄膜；

(c)向茄形瓶中加入缓冲溶液，继续在45℃水浴常压旋转，使薄膜溶胀水合；

(d)将上述溶液用0.45μm微孔滤膜过滤，将滤液置于-20℃冰箱中冷冻过夜，然后取出融化，反复冻融三次，喷雾干燥制得厄贝沙坦脂质体粉末。

4.根据权利要求3所述的方法，其中，步骤(a)中所述的有机溶剂选自乙醇、氯仿、二氯甲烷、甲醇、正丁醇、异丙醇、丙酮、苯甲醇、叔丁醇、乙腈、正己烷中的一种或几种，优选体积比为2∶1的二氯甲烷和异丙醇的混合溶剂；步骤(c)中所述的缓冲盐溶液选自磷酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液和碳酸盐缓冲液中的一种，优选pH值为6.8的磷酸盐缓冲溶液。

5.一种厄贝沙坦脂质体固体制剂，其特征在于主要由厄贝沙坦脂质体和其他药用辅料制成。

6.根据权利要求5所述的厄贝沙坦脂质体固体制剂，其特征在于为片剂和胶囊剂。

7.一种厄贝沙坦脂质体固体制剂的制备方法，其特征在于包括以下步骤：

(1)厄贝沙坦脂质体的制备：将厄贝沙坦、β-谷固醇、硬脂酰胺、二棕榈酰磷脂酰甘油和吐温80一起制备成脂质体粉末；

(2)厄贝沙坦脂质体固体制剂的制备：将脂质体粉末和其他药用辅料混合制备厄贝沙坦脂质体固体制剂。

8.根据权利要求7所述的方法，其中，步骤(2)厄贝沙坦质体固体制剂的制备包括以下子步骤：

(e)将厄贝沙坦脂质体粉末和稀释剂、崩解剂和粘合剂混合，过筛混合均匀，加入润湿剂制备软材，过筛制粒，干燥；

(f)将干颗粒和润滑剂混合均匀，过筛整粒；

(g)压片或填充胶囊，制得厄贝沙坦脂质体固体制剂。

9.一种厄贝沙坦脂质体固体制剂，其特征在于主要由以下成分制成：

10.权利要求1的厄贝沙坦脂质体或权利要求5的厄贝沙坦脂质体固体制剂在制备治疗高血压的药物中的用途。