[发明专利]巴马亭衍生物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种新的巴马亭衍生物及其制备方法与应用。  

背景技术

巴马亭(Palmatine)，又称黄藤素、掌叶防己碱、棕榈碱、是从黄藤、黄连等药材中提取分离的一种天然抗菌活性物质，临床上主要用于用于妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道感染、泌尿道感染、外科感染、眼结膜炎等[国家药典委员会，中华人民共和国药典[M]，中国医药科技出版社，2010(一部)：1070-1071]。近年来的药理研究发现，巴马亭也具有降血糖[杨广德，贺浪冲，李西玲，等；中药成分盐酸巴马亭在治疗Ⅱ型糖尿病疾病中的用途，中国：200410026226.5[P]，2005-02-23]，抗心律失常[陈超，方达超。盐酸巴马亭抗实验性心律失常作用[J]。中国药理学通报，1992，8(5):108]，提高免疫功能[朱作金，柯美珍，李逢春，等。黄藤素对大鼠免疫功能的影响[J]。广西医科大学学报，1995，12(4)：518-519]，抗肾上腺素、抗去甲肾上腺素以及抗胆碱酯酶[陈牧群，齐振友。巴马亭和延胡索乙素的某些药理比较[J]。药学学报，1965,12(3)：185-192]，α肾上腺素受体阻断作用[程斌，姚伟星，方达超等。巴马亭的α肾上腺素受体阻断作用，中国药理学杂志和毒理学杂志[J]，1987，1(5)：333-338]，等多种药理活性。对于本发明中提到的巴马亭修饰衍生物降血脂、降血糖方面的研究，未见文献报道。 

发明内容

本发明目的是提供一种新的巴马亭衍生物及其制备方法与应用。 

本发明提供的巴马亭衍生物的结构通式为式(Ⅰ)： 

(Ⅰ)

其中X^-为F^-、Cl^-、Br^-、I^-、SO₄^2-、HSO₄^-、NO₃^-、PO₄^3-、柠檬酸根、醋酸根、乳酸根、草酸根、酒石酸根、水杨酸根、苯甲酸根、琥珀酸根、马来酸根、苹果酸根、氨基磺酸根、苯丙酸根、葡萄糖醛酸根、抗坏血酸根、烟酸根、异烟酸根、甲磺酸根、对甲苯磺酸根或氨基酸根；R₁为H，或者C₁-C₂₀的直链或支链烷基、环烷基、烯基或炔基，或者为被F、Cl、Br、I取代的C₁-C₂₀的直链或支链烷基、环烷基、烯基或炔基，或者为被H、F、Cl、Br、I、OH、NO₂、NH₂、CH₃、CH₃O取代的苄基。

作为优选的技术方案，本发明所述具有式(Ⅰ)结构通式的巴马亭衍生物，其中X^-优选为F^-、Cl^-、Br^-、I^-、SO₄^2-、HSO₄^-、NO₃^-、PO₄^3-、柠檬酸根、醋酸根、乳酸根、草酸根、酒石酸根、水杨酸根、苯甲酸根、琥珀酸根、马来酸根、苹果酸根、氨基磺酸根、苯丙酸根、葡萄糖醛酸根、抗坏血酸根、烟酸根、异烟酸根、甲磺酸根、对甲苯磺酸根或氨基酸根， R₁优选为H。 

其中X^-更优选为Cl^- ，R₁更优选为H。 

作为另一种优选的技术方案，本发明所述具有式(Ⅰ)结构通式的巴马亭衍生物，其中X^-优选为F^-、Cl^-、Br^-或I^-； R₁为C₁-C₂₀的直链或支链烷烃、环烷烃、烯烃或炔烃。 

其中X^-更优选为Cl^-，R₁更优选为环戊基。