[发明专利]巴马亭衍生物及其制备方法与应用在审
申请号: | 201210051252.8 | 申请日: | 2012-03-01 |
公开(公告)号: | CN103288821A | 公开(公告)日: | 2013-09-11 |
发明(设计)人: | 吕子明;王洪涛;梁俊青;赵韶华;李向军;田书彦;吴以岭 | 申请(专利权)人: | 北京以岭药业有限公司 |
主分类号: | C07D455/03 | 分类号: | C07D455/03;A61K31/4375;A61P3/06;A61P3/10 |
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地址: | 102600 北京市大兴区中关*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 巴马 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式(Ⅰ) 所示的巴马亭衍生物:
(Ⅰ)
其中X-为F-、Cl-、Br-、I-、SO42-、HSO4-、NO3-、PO43-、柠檬酸根、醋酸根、乳酸根、草酸根、酒石酸根、水杨酸根、苯甲酸根、琥珀酸根、马来酸根、苹果酸根、氨基磺酸根、苯丙酸根、葡萄糖醛酸根、抗坏血酸根、烟酸根、异烟酸根、甲磺酸根、对甲苯磺酸根或氨基酸根;R1为H,或者C1-C20的直链或支链烷基、环烷基、烯基或炔基,或者为被F、Cl、Br、I取代的C1-C20的直链或支链烷基、环烷基、烯基或炔基,或者为被H、F、Cl、Br、I、OH、NO2、NH2、CH3、CH3O取代基取代的苄基。
2.根据权利要求1所述的巴马亭衍生物,其中X-为F-、Cl-、Br-、I-、SO42-、HSO4-、NO3-、PO43-、柠檬酸根、醋酸根或乳酸根;R1为H。
3.根据权利要求1所述的巴马亭衍生物,其中X-为F-、Cl-、Br-或I-;R1为C1-C20的直链或支链烷烃、环烷烃、烯烃或炔烃。
4.根据权利要求3所述的巴马亭衍生物,其中X-为Cl-;R1为环戊基。
5.根据权利要求1所述的巴马亭衍生物,其中X-为F-、Cl-、Br-或I-;R1为被F、Cl、Br、I取代的C1-C20的直链或支链烷基、环烷基、烯基或炔基。
6.根据权利要求5所述的巴马亭衍生物,其中X-为Br-;R1为2-溴乙烷基。
7.根据权利要求1所述的巴马亭衍生物,其中X-为F-、Cl-、Br-或I-;R1为被H、F、Cl、Br、I、OH、NO2、NH2、CH3或CH3O取代的苄基。
8..根据权利要求7所述的巴马亭衍生物,其中X-为I-;R1为4-硝基苄基。
9.根据权利要求2所述的巴马亭衍生物的制备方法,其特征在于该方法包括如下步骤:
(a) 将盐酸巴马亭制成巴马亭红碱内盐;
(b) 将巴马亭红碱内盐溶解于乙醇中,振摇下,加入碱溶液;
(c) 加入酸,回流后,重结晶。
10.根据权利要求3-8任一项所述的巴马亭衍生物的制备方法,其特征在于该方法包括如下步骤:
(a) 将盐酸巴马亭制成巴马亭红碱内盐;
(b) 将巴马亭红碱内盐溶解于乙醇中,振摇下,加入卤代烃和催化剂,通过亲电反应生成化合物;
(c) 将所得产物悬于乙醇溶液中,加入酸,回流后,重结晶。
11.根据权利要求1-8任一项所述的巴马亭衍生物在制备治疗降血脂或者降血糖药物中的应用。
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