[发明专利]一种苯并噻唑衍生物的合成方法有效
| 申请号： | 201210049848.4 | 申请日： | 2012-02-29 |
| 公开（公告）号： | CN102603727A | 公开（公告）日： | 2012-07-25 |
| 发明（设计）人： | 邹强;阳泰;广兵;刘阳;李丽梅;李敏惠;李华;罗兴燕;刘进;杨淑霞;郑静;王衍堂 | 申请（专利权）人： | 成都医学院 |
| 主分类号： | C07D417/04 | 分类号： | C07D417/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人： | 李高峡;全学荣 |
| 地址： | 610083 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 噻唑 衍生物 合成 方法 | ||
1.式1所示化合物的合成方法，其合成方法包括如下步骤：
式1
取式2化合物、2-肼基苯并噻唑，进行缩合反应后，即得式1化合物；其中，式2化合物的结构式如下：
式2
其中，Cn为C1-C5的烷基。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式2化合物为2-环己酮甲酸乙酯、2-环己酮甲酸甲酯或2-环己酮甲酸丙酯中的一种或两种以上的混合物；式2化合物与2-肼基苯并噻唑的摩尔用量比为(0.5-1.5)∶1；反应中选用有机酸或无机酸为催化剂，催化剂与式2化合物的摩尔用量比为(0.01-0.1)∶1；溶剂选用甲苯、乙醇、甲醇；反应温度为20-200℃。
3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述式2化合物2-环己酮甲酸乙酯，式2化合物与2-肼基苯并噻唑的摩尔用量比为(0.7-1)∶1。
4.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：催化剂选自醋酸、对甲基苯磺酸、甲酸、或非氧化性无机酸酸。
5.根据权利要求4所述的合成方法，其特征在于：催化剂选自醋酸，醋酸与式2化合物的摩尔用量比为(0.012-0.014)∶1；或
催化剂选自对甲基苯磺酸，对甲基苯磺酸与式2化合物的摩尔用量比为(0.056-0.057)∶1。
6.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：所述溶剂为甲苯。
7.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在于：反应温度为120-125℃。
8.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于：缩合反应后，用乙醇重结晶。
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