[发明专利]核苷类化合物之新型苄基胺基磷酸酯前药的结构与合成

权利要求书

1.一种核苷类化合物的新型苄基胺基磷酸酯前药，其特征是如下分子结构：

其中，胺基磷酸酯官能团含有

一个由适当取代的苄醇参与形成的磷酯键；一个由适当取代的苄氨基或α-氨基酸酯参与形成的磷酰胺键；一个由核苷(包括非环核苷、碳环核苷、和呋喃环核苷等)的5’-羟基参与形成的磷酯键。

2.如权利要求1所述的苄基胺基磷酸酯衍生物，

R₁与R₂各自独立，可以是氢、卤素、羰基、羧基、硝基、酯基、酰氨基、C₁-C₈的烷基、C₁-C₈的烷氧基、C₁-C₈的胺基、C₂-C₈的烯基、C₂-C₈的炔基、C₂-C₈的酰基。

R₃、R₄、R₅为氢、卤素、苯环或C₁-C₄的烷基。

R₆为苯环、R₁与R₂取代的苯环、或者是羧酸酯-COOR₁₂，其中R₁₂为C₁-C₈的烷基。

3.如权利要求1所述的苄基胺基磷酸酯衍生物，X₁可以不存在、或者是CR₃R₄；X₂选自O、CR₃R₄、或C＝CR₃R₄；X₃可以不存在、或者是亚甲基CH₂。

4.如权利要求1所述的氨基磷酸酯衍生物，T₁、T₂相互独立，可以是H和CHR₇，而R₇为H、OH或F；T₁、T₂也可以互相键合在一起构成如下官能团

这里，R₈、R₉、R₁₀、R₁₁相互独立，可以是氢、卤素、氰基、叠氮、氨基或C₁-C₄的烷基、烯基或炔基。

5.如权利要求1所述的氨基磷酸酯衍生物，Base是嘌呤或者嘧啶类碱基，或者其化学和代谢衍生物。