[发明专利]一种紫杉醇醇质体凝胶剂及其制备方法

权利要求书

1.一种紫杉醇醇质体凝胶剂，其特征在于，其包括醇质体和凝胶体；

所述醇质体和所述凝胶体以均匀混合的状态存在；

所述醇质体是含有紫杉醇、低分子量醇、磷脂、胆固醇、稳定剂和抗氧化剂的微粒；

所述凝胶体含有凝胶基质、促渗透剂、保湿剂、防腐剂、pH调节剂和水；

以所述醇质体的总重量为100％计，所述醇质体的组成为：

紫杉醇                        0.05～0.50％；

磷脂                          1.00～8.00％；

胆固醇                        0.00～2.00％；

稳定剂                        0.10～0.80％；

抗氧化剂                      0.10～0.60％；

低分子量醇                    25.0～45.0％；

水                            43.1～73.75％；

以所述凝胶体的总重量为100％计，所述凝胶体的组成为：

凝胶基质                      1.00～3.00％；

保湿剂                        4.00～12.0％；

防腐剂                        0.10～0.80％；

促渗透剂                      0.00～8.00％；

pH调节剂                      1.20～4.50％；

水                            71.7～93.7％。

2.根据权利要求1所述的紫杉醇醇质体凝胶剂，其特征在于，所述醇质体和所述凝胶体的混合比例为重量比1∶2至2∶1。

3.根据权利要求1所述的紫杉醇醇质体凝胶剂，其特征在于，所述磷脂选自大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、神经鞘磷脂、PEG化磷脂、磷脂酰肌醇、二鲸磷酸酯、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱中的至少一种；所述稳定剂选自二棕榈磷脂酰甘油、十八胺、磷酸二鲸蜡脂、磷脂酰甘油、磷脂酸、磷脂酰丝氨酸和荷负电磷脂中的至少一种；所述低分子量醇为碳原子数为5以下的醇；所述凝胶基质选自羟丙甲基纤维素、卡波姆、甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、吐温和泊洛沙姆中的至少一种；所述保湿剂选自丙三醇、丁二醇、己二醇、山梨醇、聚乙二醇、透明质酸和透明质酸钠中的至少一种；所述抗氧化剂选自维生素E、维生素C、没食子酸丙酯、苹果酸、二叔丁基对甲酚、叔丁基对羟基茴香醚和β-胡萝卜素中的至少一种；所述促渗透剂选自月桂氮卓酮类、甲基亚砜类、有机醇类、醋酸乙酯以及萜烯类中的至少一种；所述防腐剂选自山梨酸、山梨酸钾、苯甲醇、三氯叔丁醇、苯甲酸钠、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、羟苯乙酯、羟苯丙酯和苯扎溴铵中的至少一种；和/或所述pH调节剂选自氢氧化钠、氢氧化钾和三乙醇胺中的至少一种。

4.根据权利要求3所述的紫杉醇醇质体凝胶剂，其特征在于，所述促渗透剂选自氮酮、冰片、薄荷醇、二甲基亚砜、丙二醇、樟脑油、枫香油、桉树脑、茴香酮、杜香萜烯、柠檬烯、尿素、癸基甲基亚砜和醋酸乙酯中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的紫杉醇醇质体凝胶剂，其特征在于，以所述凝胶体的总重量为100％计，所述促渗透剂的含量为2.00～8.00％；和/或以所述凝胶体的总重量为100％计，所述凝胶体中水的含量为71.7～91.7％。

6.根据权利要求1-5任意一项所述的紫杉醇醇质体凝胶剂，其特征在于，在所述醇质体中，紫杉醇的包封率为50％以上。

7.根据权利要求6所述的紫杉醇醇质体凝胶剂，其特征在于，在所述醇质体中，紫杉醇的包封率为70％～90％。

8.根据权利要求1-5任意一项所述的紫杉醇醇质体凝胶剂，其特征在于，所述醇质体的粒径范围为30～450nm。

9.根据权利要求8所述的紫杉醇醇质体凝胶剂，其特征在于，所述醇质体的D70粒径为80～160nm。