[发明专利]5-羧酸氯沙坦的制备方法无效
| 申请号： | 201210044286.4 | 申请日： | 2012-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN102558156A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 吴范宏;叶文涛;赵敏;位青聪 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;A61P9/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 200237 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 羧酸 氯沙坦 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式(1)的氯沙坦衍生物5-羧酸氯沙坦的方法，包括由式(2)的2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-{[2’-2(1-H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑作为原料，经氧化得到5-羧酸氯沙坦：
2.根据权利要求1的方法，选取异丙醇作为溶剂。
3.根据权利要求1的方法，选取过氧化氢和亚氯酸钠混合溶液作为氧化试剂，其中氧化剂亚氯酸钠与原料的摩尔比为1.5∶1。
4.根据权利要求1的方法，反应温度为-5到15℃，最佳反应温度为5～10℃。
5.根据权利要求1的方法，反应时间为10h。
6.根据权利要求1的方法，其中式(2)的2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-{[2’-2(1-H-四唑-5-基)-联苯-4]-甲基}咪唑由式(3)的2-丁基-4-氯-5-甲酰基-1-[2’-(1-三苯甲基-四氮唑基-5-)联苯基-4-]甲基咪唑，经脱保护制备得到：
7.根据权利要求6的方法，选取异丙醇作为溶剂。
8.根据权利要求6的方法，用盐酸溶液作为脱保护剂，其中盐酸与原料的摩尔比为1∶1到3∶1，优选2.4∶1。
9.根据权利要求6的方法，反应温度为40到60℃，优选为50℃。
10.根据权利要求6的方法，反应时间为5h。
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