[发明专利]包含金丝桃苷的提取物及其医药用途

权利要求书

1.包含金丝桃苷和/或其可药用盐的提取物。

2.根据权利要求1所述的提取物，其中，所述提取物中金丝桃苷的含量为大于或等于0.73％(w/w)；优选地，为大于或等于3.28％(w/w)；更优选地，为大于或等于8.20％(w/w)；进一步优选地，为大于或等于32.8％(w/w)。

3.根据权利要求1或2所述的提取物，其中，所述提取物为豆科植物提取物；具体地，为合萌属植物提取物；更具体地，为田皂角提取物。

4.根据权利要求3所述的提取物，其通过如下的步骤1)、步骤1)至2)、步骤1)至3)、步骤1)至4)、或者步骤1)至5)制得：

1)取豆科植物或合萌属植物或田皂角地上部分1kg，加入6-10倍体积30％-95％乙醇(v/v)回流提取1次或多次，每次大于或等于1小时；

2)抽滤，滤液合并，浓缩至原药材重量的1.8-2.2倍，离心，得上清液；

3)将上清液注入大孔吸附树脂柱，用小于或等于10％的乙醇溶液洗脱除去杂质后，再用大于或等于11％的乙醇洗脱，收集大于或等于11％的乙醇洗脱部分浓缩后冻干；

4)将步骤3)中得到的产物用适量二氯甲烷和甲醇1∶1混合液溶解后用硅胶拌样，进行硅胶柱层析，乙酸乙酯∶甲醇∶水＝10∶2∶1洗脱；收集第一柱体积，浓缩并冻干；

5)将步骤4)中得到的产物进行sephadex LH-20凝胶柱层析分离，根据TLC检测收集并浓缩。

5.一种药物组合物，其包含有效量的权利要求1至4中任一项所述的提取物，和/或包含金丝桃苷和/或其可药用盐；可选地，所述药物组合物还包含药学上可接受的载体或辅料。

6.金丝桃苷或其可药用盐或者权利要求1至4中任一项所述的提取物或者权利要求5所述的药物组合物在制备治疗和/或预防和/或辅助治疗肥胖症或肥胖症相关疾病的药物或者减肥药物中的用途；具体地，所述肥胖症相关疾病为高脂血症、动脉粥样硬化、冠心病、或糖尿病。

7.金丝桃苷或其可药用盐或者权利要求1至4中任一项所述的提取物或者权利要求5所述的药物组合物在制备抑制脂肪酶活性或调节脂肪酶活性的药物或者试剂中的用途。

8.一种在体内或体外抑制或调节脂肪酶活性的方法，包括使用有效量的丝桃苷或其可药用盐或者权利要求1至4中任一项所述的提取物或者权利要求5所述的药物组合物的步骤。

9.一种制备金丝桃苷或者包含金丝桃苷的提取物的方法，其特征在于使用豆科植物或合萌属植物或田皂角为原料；

具体地，包括下述步骤：

1)取豆科植物或合萌属植物或田皂角地上部分1kg，加入6-10倍体积30％-95％乙醇(v/v)回流提取1次或多次，每次大于或等于1小时；

2)抽滤，滤液合并，浓缩至原药材重量的1.8-2.2倍，离心，得上清液；

3)将上清液注入大孔吸附树脂柱，用小于或等于10％的乙醇溶液洗脱除去杂质后，再用大于或等于11％的乙醇洗脱，收集大于或等于11％的乙醇洗脱部分浓缩后冻干；

4)将步骤3)中得到的产物用适量二氯甲烷和甲醇1∶1混合液溶解后用硅胶拌样，进行硅胶柱层析，乙酸乙酯∶甲醇∶水＝10∶2∶1洗脱；收集第一柱体积浓缩并冻干；

5)将步骤4)中得到的产物进行sephadex LH-20凝胶柱层析分离，根据TLC检测收集并浓缩；

6)将步骤5)中得到的产物通过半制备高效液相色谱进行纯化；

具体地，

步骤6)中所述半制备高效液相色谱的条件如下：

流动相A为乙腈∶甲醇＝1∶1；

流动相B为0.2％乙酸水溶液；

A∶B＝31∶69；

流速：4mL/min；

色谱柱：C18半制备柱(10*250mm，5μm)；

保留时间Rt为10.3min；

DAD检测器检测波长为254或365nm。

10.豆科植物或合萌属植物或田皂角在制备金丝桃苷或其可药用盐或者权利要求1至4中任一项所述的提取物中的用途。