[发明专利]青蒿素及其衍生物在抑制血小板衍生生长因子受体A中的作用及其应用

权利要求书

1.青蒿素及其衍生物用于制备抑制选自下组疾病的药物或药物增敏剂的用途：PDGFRα阳性肿瘤、血管性疾病、或纤维性病变。

2.一种青蒿素及其衍生物的用途，其特征在于，用于制备血小板衍生生长因子受体A(PDGFRα)的抑制剂或拮抗剂。

3.如权利要求2所述的用途，其特征在于，所述的抑制剂或拮抗剂还用于：

(i)抑制PDGFRα酪氨酸激酶的活化；和/或

(ii)抑制PDGFRα的蛋白稳定性；和/或

(iii)促进PDGFRα泛素依赖的蛋白酶体介导的降解；和/或

(vi)抑制PDGFRα阳性肿瘤细胞信号通路PI3K/AKT和MAPK/EPK的活化。

4.如权利要求1-2任一所述的用途，其特征在于，所述的青蒿素衍生物选自下组：蒿甲醚、二氢青蒿素、青蒿琥酯、双氢蒿甲醚、蒿乙醚等。

5.一种体外非治疗性地抑制血小板衍生生长因子受体A(PDGFRα)活性的方法，其特征在于，包括步骤：将青蒿素和/或青蒿素衍生物与细胞接触，从而抑制或拮抗细胞中血小板衍生生长因子受体A(PDGFRα)。

6.一种制剂组合的用途，所述制剂组合包括：

(I)含青蒿素和/或青蒿素衍生物的制剂；和

(II)含吉西他宾或卡铂的制剂，

其特征在于，所述制剂组合用于制备：

(a)抑制血小板衍生生长因子受体A的药物组合物或药盒；或

(b)预防和/或治疗肿瘤的药物组合物或药盒。

7.如权利要求6所述的用途，其特征在于，所述肿瘤为PDGFRα阳性肿瘤。

8.一种预防和/或治疗PDGFRα相关疾病的方法，其中所述疾病与PDGFRα的过表达或活性过高有关，其特征在于，包括步骤：给需要的对象施用青蒿素和/或青蒿素衍生物，或施用含青蒿素和/或青蒿素衍生物的药物组合物。

9.一种方法，所述方法用于体内或体外抑制PDGFRα酪氨酸激酶的活化、抑制PDGFRα的蛋白稳定性、促进PDGFRα泛素依赖的蛋白酶体介导的降解、抑制信号通路PI3K/AKT和MAPK/EPK的活化、和/或抑制PDGFRα阳性肿瘤细胞的生长、迁移和侵袭，其特征在于，所述方法包括步骤：给需要的对象施用青蒿素和/或青蒿素衍生物。

10.一种用于卵巢癌病理分级的试剂盒，其特征在于，所述试剂盒包含检测离体组织PDGFRα表达量的试剂。