[发明专利]具有限定内核几何形状的缓释片剂

权利要求书

1.一种片剂，该片剂包括含有药物的内核，和围绕所述内核的包衣，内核位于所述包衣内，使得沿X-Y轴方向的包衣厚度大于沿与(X-Y)轴垂直的(A-B)轴方向的包衣厚度，其中对沿(X-Y)轴方向的包衣厚度进行选择，使包衣能在水介质中浸泡约2-6小时之后破裂，释放药物。

2.根据权利要求1所述的片剂，其中，沿(X-Y)轴方向的包衣厚度至少为2.2毫米。

3.根据权利要求1或2任意一项所述的片剂，其中，沿(X-Y)轴方向的包衣厚度为约2.2-2.6毫米。

4.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，其中，所述包衣为不溶于水或难溶于水的疏水性物质。

5.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，其中，所述包衣含有疏水性纤维素衍生物和聚合物，所述疏水性纤维素衍生物和聚合物包括烷基纤维素、羟丙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素以及它们的衍生物；聚甲基丙烯酸聚合物、聚乙酸乙烯酯以及纤维素乙酸酯聚合物；脂肪酸或者其酯类或盐类；长链脂肪醇；聚氧乙烯烷基醚；聚氧乙烯硬脂酸酯；糖酯；月桂酰聚乙二醇-32甘油，硬脂酰聚乙二醇-32甘油。

6.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，其中，所述包衣含有磷酸钙盐、山嵛酸甘油酯以及聚乙烯吡咯烷酮，或者它们的混合物。

7.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，其中，所述内核含有药物和崩解剂。

8.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，该片剂含有交联聚乙烯吡咯烷酮和交联羧甲基纤维素钠。

9.根据前述权利要求中任意一项所述的组合物，其中，所述活性物质为选自强的松、氢化泼尼松或甲基氢化泼尼松的糖皮质激素。

10.根据权利要求9所述的片剂，该片剂含有1毫克或5毫克强的松。

11.根据权利要求10所述的片剂，该片剂含有下列成分：

含5毫克强的松片剂的内核：

强的松8.33％

乳糖一水合物64.47％

聚烯吡酮6.67％

交联羧甲基纤维素钠18.33％

红色氧化二铁0.5％

植物性硬脂酸镁1.0％

胶态二氧化硅0.5％

包衣

磷酸氢钙二水合物50％

山嵛酸甘油酯40％

聚烯吡酮8.40％

黄色三氧化二铁0.1％

植物性硬脂酸镁1.0％

胶态二氧化硅0.5％。

12.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，其中，该片剂给病人服用时，药物释放前的延缓时间为2-6小时。

13.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，用USP二号溶解装置、以纯水(500毫升)为溶解介质、在100转/分钟的搅拌速率下测得该片剂具有中值延缓时间为4小时、在4.5小时之后药物释放至少为80％、5小时后药物释放约100％的体外溶解曲线。

14.根据权利要求13所述的片剂，其中，所述药物为选自强的松、氢化泼尼松或甲基氢化泼尼松。

15.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，其中，不考虑病人是否处于进食或禁食状态，患者内部或患者之间的T_max变化小于+/-20％。

16.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，其中，该片剂的单剂量进食/禁食C_max比率为0.7-1.43。

17.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，其中，该片剂的单剂量进食/禁食AUC比率为0.8-1.25。

18.根据前述权利要求中任意一项所述的片剂，其中，该片剂为压包片剂。

19.一种药品包装，该药品包装含有前述权利要求中任意一项所述的片剂，并带有片剂是否可以与食物同服的标签或说明。

20.一种治疗关节炎疼痛、敏感症、哮喘、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、IBS和IBD的方法，该方法是向需要治疗的病人提供前述权利要求中任意一项所述的含有强的松、氢化泼尼松或甲基氢化泼尼松的片剂。

21.一种用于制备根据权利要求1至18中任意一项所述片剂的方法，该方法包括以下步骤：形成含有包衣物质的第一颗粒；提供含有内核原料的第二颗粒；使第二颗粒成形为内核；将第一颗粒压包于内核周围。