[发明专利]穿心莲内酯C15位取代衍生物在制备抗丙型肝炎药物中的应用有效
申请号: | 201210029634.0 | 申请日: | 2012-02-10 |
公开(公告)号: | CN102600129A | 公开(公告)日: | 2012-07-25 |
发明(设计)人: | 戴桂馥;徐海伟;王亚楠;刘宏民;李伟义 | 申请(专利权)人: | 郑州大学 |
主分类号: | A61K31/365 | 分类号: | A61K31/365;A61K31/443;A61P1/16;A61P31/14 |
代理公司: | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人: | 时立新 |
地址: | 450001 河南*** | 国省代码: | 河南;41 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 穿心莲 内酯 c15 取代 衍生物 制备 抗丙型 肝炎 药物 中的 应用 | ||
1.结构如通式1所示的穿心莲内酯C15位取代衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,将其作为活性成份用于制备抗丙型病毒性肝炎药物,
通式1
R1为氢;R2为苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、 4-氟苯基;R3、R4为氢或COR5; R5=3-吡啶基或R5=CH2CH2COOH。
2.如权利要求1所述的穿心莲内酯C15位取代衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,所述的化合物为 :R1为氢;R2苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、 4-氟苯基; R3、R4为氢。
3.如权利要求1所述的穿心莲内酯C15位取代衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,所述的化合物为 :R1为氢;R2为苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、 4-氟苯基;R3、R4为COR5,R5=3-吡啶基或R5=CH2CH2COOH。
4.如权利要求1所述的穿心莲内酯C15位取代衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,所述的化合物为以下其中之一 :
A: R1=H,R2=4-Cl-C6H4, R3= R4=H;
B: R1=H,R2=4-Cl-C6H4, R3= R4=COR5,R5=3-C5H4N;
C: R1=H,R2=4-Cl-C6H4, R3= R4=COR5,R5= CH2CH2COOH 。
5.如权利要求1-4其中之一所述的穿心莲内酯C15位取代衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,将其作为活性成份或与其它药物组合,与制药中可以接受的辅助和/或添加成份混合后,按常规的制药方法和工艺要求,制成用于抗丙型病毒性肝炎的口服型制剂、注射型制剂药物。
6.如权利要求5所述的穿心莲内酯C15位取代衍生物在制备药物中的应用,其特征在于,口服型制剂为片剂、丸剂、胶囊、冲剂或糖浆;注射型制剂为注射液或冻干粉针剂型。
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