[发明专利]一种盐酸氨溴索组合物

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸氨溴索组合物及含有上述组合物制成的一种盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片及其制备方法。

背景技术

盐酸氨溴索是一种氨溴索融合HCL并成盐的新的活性产物，是一种新的粘痰溶解药，具有溶解分泌黏液及促进黏液排除的作用，同时能刺激呼吸道界面活性剂的形成及调节浆液性与粘液性的分泌，改进呼吸道纤毛区与无纤毛区的消除作用，降低痰液及纤毛的粘着力，进一步使痰容易咳出，达到显著排痰、减轻咳嗽，改善呼吸状况。它毒性低，祛痰和改善肺功能作用强，是最常用的祛痰药物之一，临床主要用于化痰、抗炎症等方面。

盐酸氨溴索的化学名称为反式-4-[(2-氨基-3，5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐；分子式：C13H18Br2N2O·HCL；分子量：414.57；其结构式如下：

口腔崩解片是近年来发展起来的一种速效制剂，其服用时不需饮水或只需饮少量水，也无需咀嚼，置于舌上遇唾液即迅速溶解或崩解，借吞咽动作入胃起效，在口腔内无粘膜吸收，体内行为与普通片剂一致，为患者提供了一种新的用药方法。其适用范围除与普通片相同外，还特别适用于吞咽困难者(如老人、儿童)或野外工作饮水不便的地质工作者及沙漠地区人们等，也为特殊情况的医疗提供了方便。由于其特有的优势，已越来越受到人们的关注。其常加入的崩解剂有交联甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素钠、交联聚维酮等，此外还加入矫味剂如蔗糖、薄荷、阿斯巴甜、食用香料等。

冻干口腔崩解片是一种在口腔崩解片的基础上，通过改进制备工艺，得到的适合小儿、老人服用的更加高效的口服剂型。技术要求：①口感良好、外观均匀；②崩解时间应在1.2秒内；③其他应符合片剂通则要求。

盐酸氨溴索于1981年在德国开始临床应用，在我国临床的应用从1991年开始，目前，国内外市场存在盐酸氨溴索的口服液、片剂、胶囊、缓释小丸及注射品种，其中片剂规格有15mg/片和30mg/片两种规格，胶囊有25mg/粒、30mg/粒、75mg/粒三种规格，而其冻干口腔崩解片剂型还有待发展。

盐酸氨溴索的普通片剂崩解时间较长，儿童、老人吞咽困难，患者服用不方便、依从性差等，影响了盐酸氨溴索治疗作用的发挥。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种成分简单，制造方便，起效快的盐酸氨溴索组合物及含有上述组合物制成的盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片及其制备方法。

本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现。

一种盐酸氨溴索组合物，该组合物的处方由主药和辅药构成，其特征在于：其中主药为盐酸氨溴索，辅药包含有骨架剂、成型剂、助悬剂、矫味剂、崩解剂；

所述的骨架剂选用乳糖，所述的成型剂选用明胶，所述的助悬剂选用聚维酮K30，所述的矫味剂选用阿斯巴甜，所述的崩解剂选用交联聚维酮；

其中主药和辅药按重量份在处方总量中所占的比例为：

所述的组合物优选包括如下成分：

本发明的另一个目的是提供一种含有上述对盐酸氨溴索组合物的盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片，该冻干口腔崩解片组分简单，服用时无需用水，无需咀嚼，在人体口腔中崩解时间不超过2秒钟，起效快，肠道残留少，吸收充分，副作用低，口感好，特别适合婴幼儿患者服用。

一种含有上述盐酸氨溴索组合物的盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片，其由如下重量比的成分制备而成：

所述的盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片，其优选由如下成分制备而成：

所述盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片规格为5mg/片或15mg/片或30mg/片。

本发明的再一个目的是提供一种盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片的制备方法，该方法制备条件温和，易于控制，适合工业化大生产。

为实现本发明的再一个目的，一种盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片的制备方法采用如下技术方案：

a)将处方量的聚维酮K30、交联聚维酮、乳糖、阿斯巴甜分别溶于处方用水总量的10％-15％的纯化水中，将处方量的明胶加入到处方用水总量的10％-15％的纯化水中，在搅拌状态下加热至沸腾溶解，将处方量的盐酸氨溴索溶于处方用水量25％-30％的纯化水，合并各原、辅料液，继续搅拌3小时，测定PH，用2mol/L的盐酸溶液调节PH至6.0；