[发明专利]萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物及制备和用途

权利要求书

1.一种萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物，其特征在于：结构式具体如I所示：

其中，R为H、1-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃，含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃；或COR₅，R₅为1-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃，含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃；

其中，R₁＝R₂＝R₃＝R₄＝CH₃，具体如结构式II所示，

或者R₁＝R₂＝CH₃，R₃＝R₄＝H，具体如结构式III所示，

或者R₁＝R₂＝H，R₃＝R₄＝CH₃，具体如结构式IV所示，

或者R₁＝R₂＝CH₃，R₃＝R₄＝COCH₃，具体如结构式V所示，

或者R₁＝R₂＝COCH₃，R₃＝R₄＝CH₃，具体如结构式VI所示，

或者R₁＝R₂＝R₃＝R₄＝COCH₃，具体如结构式VII所示，

或者R₁＝R₂＝CH₃，R₃＝R₄＝COCH₃，R＝CO(CH₂)_nR₆，其中，n＝1-3，R₆为氨基、含有1-6个碳原子取代的仲胺或叔胺、含氮杂环，具体如结构式VIII所示，

或者R₁＝R₂＝COCH₃，R₃＝R₄＝CH₃，R＝CO(CH₂)_nR₆，其中，n＝1-3，R₆为氨基、含有1-6个碳原子取代的仲胺或叔胺、含氮杂环，具体如结构式IX所示，

2.一种权利要求1所述的萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物的制备方法，其特征在于：制备如结构式II所示化合物的方法，其中，R为H、1-10个碳原子的直链或者含有支链、取代基的烷烃、烯烃、芳烃，含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃；或COR₅，R₅为1-10个碳原子的直链或者含有支链、取代基的烷烃、烯烃、芳烃，含有羧基或其它杂原子取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃；

具体制备方法如下：

在氮气保护下，将高光学纯度的1，4，5，8-O-四甲基阿卡宁溶于二氯甲烷中，在N，N-二甲氨基吡啶、N，N′-二环己基碳二亚胺存在下，与有机酸缩合酯化，或者与不同的酸酐在N，N-二甲氨基吡啶、三乙胺存在下缩合酯化得1，4，5，8-O-四甲基阿卡宁侧链酯衍生物，即R为COR₅；或者在氮气保护下，将1，4，5，8-O-四甲基阿卡宁溶于N，N-二甲基甲酰胺中，加入过量氢化钠，0℃充分搅拌，然后滴入溴代物或者乙二醇，室温或者0℃搅拌反应，得1，4，5，8-O-四甲基阿卡宁侧链醚衍生物，即R为H、1-10个碳原子的直链或者含有支链、取代基的烷烃、烯烃、芳烃，含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃。