[发明专利]萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物及制备和用途无效
申请号: | 201210021929.3 | 申请日: | 2012-01-31 |
公开(公告)号: | CN102557914A | 公开(公告)日: | 2012-07-11 |
发明(设计)人: | 李绍顺;王汝冰;周文;郑小刚;朱梦媛 | 申请(专利权)人: | 上海交通大学 |
主分类号: | C07C50/32 | 分类号: | C07C50/32;C07C46/00;C07C69/035;C07C67/08;C07C67/24;C07C67/39;C07C229/12;C07C227/04;A61K31/122;A61K31/222;A61K31/223;A61P35/00 |
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地址: | 200240 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 萘茜母核氧 烷基 取代 阿卡宁 衍生物 制备 用途 | ||
1.一种萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物,其特征在于:结构式具体如I所示:
其中,R为H、1-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃,含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃;或COR5,R5为1-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃,含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃;
其中,R1=R2=R3=R4=CH3,具体如结构式II所示,
或者R1=R2=CH3,R3=R4=H,具体如结构式III所示,
或者R1=R2=H,R3=R4=CH3,具体如结构式IV所示,
或者R1=R2=CH3,R3=R4=COCH3,具体如结构式V所示,
或者R1=R2=COCH3,R3=R4=CH3,具体如结构式VI所示,
或者R1=R2=R3=R4=COCH3,具体如结构式VII所示,
或者R1=R2=CH3,R3=R4=COCH3,R=CO(CH2)nR6,其中,n=1-3,R6为氨基、含有1-6个碳原子取代的仲胺或叔胺、含氮杂环,具体如结构式VIII所示,
或者R1=R2=COCH3,R3=R4=CH3,R=CO(CH2)nR6,其中,n=1-3,R6为氨基、含有1-6个碳原子取代的仲胺或叔胺、含氮杂环,具体如结构式IX所示,
2.一种权利要求1所述的萘茜母核氧烷基、酰基取代的阿卡宁衍生物的制备方法,其特征在于:制备如结构式II所示化合物的方法,其中,R为H、1-10个碳原子的直链或者含有支链、取代基的烷烃、烯烃、芳烃,含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃;或COR5,R5为1-10个碳原子的直链或者含有支链、取代基的烷烃、烯烃、芳烃,含有羧基或其它杂原子取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃;
具体制备方法如下:
在氮气保护下,将高光学纯度的1,4,5,8-O-四甲基阿卡宁溶于二氯甲烷中,在N,N-二甲氨基吡啶、N,N′-二环己基碳二亚胺存在下,与有机酸缩合酯化,或者与不同的酸酐在N,N-二甲氨基吡啶、三乙胺存在下缩合酯化得1,4,5,8-O-四甲基阿卡宁侧链酯衍生物,即R为COR5;或者在氮气保护下,将1,4,5,8-O-四甲基阿卡宁溶于N,N-二甲基甲酰胺中,加入过量氢化钠,0℃充分搅拌,然后滴入溴代物或者乙二醇,室温或者0℃搅拌反应,得1,4,5,8-O-四甲基阿卡宁侧链醚衍生物,即R为H、1-10个碳原子的直链或者含有支链、取代基的烷烃、烯烃、芳烃,含有羟基取代的2-10个碳原子的直链或者含有支链的烷烃、烯烃、芳烃。
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