[发明专利]递送活性剂的快速溶解膜有效

专利信息
申请号: 201210021207.8 申请日: 2005-01-31
公开(公告)号: CN102764247A 公开(公告)日: 2012-11-07
发明(设计)人: P·辛格;S·穆邓巴;D·R·拜拉莫夫;V·G·库利奇辛;M·M·费尔德斯坦;G·W·克利里 申请(专利权)人: 考里安国际公司;A.V.石化合成托普契夫研究所
主分类号: A61K9/70 分类号: A61K9/70;A61K47/26;A61K47/36;A61K47/32
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 陈哲锋
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 递送 活性剂 快速 溶解
【权利要求书】:

1.一种用于将活性剂给予体表的膜,所述的膜包含:

(a)由1-99重量%亲水聚合物和可与所述亲水聚合物混溶的增塑剂构成的掺混物,所述亲水聚合物和所述增塑剂掺混以在所述亲水聚合物和所述增塑剂之间形成非共价键合,所述亲水聚合物和所述增塑剂的重量百分数基于不含活性剂的膜组合物计;

(b)快速溶解聚合物材料;和

(c)有效量的活性剂,

其中,将膜施加于湿润体表后,10分钟内所述共混物和快速溶解材料有效促进膜的溶解,

所述增塑剂要么选自邻苯二甲酸二烷基酯、邻苯二甲酸二环烷基酯、邻苯二甲酸二芳基酯、混合的邻苯二甲酸烷基芳基酯、烷基磷酸酯、芳基磷酸酯、柠檬酸烷基酯、柠檬酸酯、己二酸烷基酯、酒石酸二烷基酯、癸二酸二烷基酯、琥珀酸二烷基酯、乙醇酸烷基酯、甘油酸烷基酯、乙二醇酯、甘油酯以及它们的混合物,要么是各末端具有官能团的分子量为45-800的双官能团直链低聚物,所述各末端官能团能够与所述亲水聚合物非共价键合,且

所述快速溶解聚合物材料选自:低聚糖、多糖、交联聚乙烯吡咯烷酮、海藻酸、丙烯酸酯共聚物、甲基丙烯酸酯共聚物和琼脂。

2.如权利要求1所述的膜,其特征在于,所述亲水聚合物包括得自以下单体的重复单元:N-乙烯基内酰胺单体、羧基乙烯基单体、乙烯基酯单体、羧基乙烯基单体的酯、乙烯基酰胺单体、羟基乙烯基单体及前述单体的组合,

3.如权利要求1所述的膜,其特征在于,所述亲水聚合物选自:聚(N-乙烯基内酰胺)、聚(N-乙烯基酰胺)、聚(N-乙烯基丙烯酰胺)、聚(N-烷基丙烯酰胺)、聚(N-乙烯基乙酰胺)、取代和未取代的丙烯酸和甲基丙烯酸聚合物、聚乙烯醇、聚乙烯基胺、它们的共聚物和前述聚合物的掺混物。

4.如权利要求3所述的膜,其特征在于,所述亲水聚合物选自:聚(N-乙烯基内酰胺)、聚(N-乙烯基酰胺)、聚(N-烷基丙烯酰胺)、它们的共聚物和前述聚合物的掺混物。

5.如权利要求2所述的膜,其特征在于,所述亲水聚合物是聚(N-乙烯基内酰胺)。

6.如权利要求2所述的膜,其特征在于,所述亲水聚合物是聚(N-乙烯基内酰胺)均聚物。

7.如权利要求5所述的膜,其特征在于,所述聚(N-乙烯基内酰胺)选自:聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯基己内酰胺及前述聚合物的掺混物。

8.如权利要求6所述的膜,其特征在于,所述聚(N-乙烯基内酰胺)是聚乙烯基吡咯烷酮。

9.如权利要求6所述的膜,其特征在于,所述聚(N-乙烯基内酰胺)是聚乙烯基己内酰胺。

10.如权利要求2所述的膜,其特征在于,所述亲水聚合物的数均分子量约为100,000-2,000,000。

11.如权利要求10所述的膜,其特征在于,所述亲水聚合物的数均分子量为500,000-1,500,000。

12.如权利要求1所述的膜,其特征在于,所述增塑剂选自:邻苯二甲酸二烷基酯、邻苯二甲酸二环烷基酯、邻苯二甲酸二芳基酯、混合的邻苯二甲酸烷基芳基酯、烷基磷酸酯、芳基磷酸酯、柠檬酸烷基酯、柠檬酸酯、己二酸烷基酯、酒石酸二烷基酯、癸二酸二烷基酯、琥珀酸二烷基酯、乙醇酸烷基酯、甘油酸烷基酯、乙二醇酯、甘油酯以及它们的混合物。

13.如权利要求12所述的膜,其特征在于,所述增塑剂选自:邻苯二甲酸二甲酯、邻苯二甲酸二乙酯、邻苯二甲酸二丙酯、邻苯二甲酸二(2-乙基己酯)、邻苯二甲酸二异丙酯、邻苯二甲酸二戊酯和邻苯二甲酸二辛酯、磷酸三丁酯、磷酸三辛酯、磷酸三甲苯酯、磷酸三苯酯、柠檬酸三甲酯、柠檬酸三乙酯、柠檬酸三丁酯、乙酰基柠檬酸三乙酯、柠檬酸三己酯、己二酸二辛酯、己二酸二乙酯、己二酸二(2-甲基乙酯)、己二酸二己酯、酒石酸二乙酯、酒石酸二丁酯、癸二酸二乙酯、癸二酸二丙酯、癸二酸二壬酯、琥珀酸二乙酯、琥珀酸二丁酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、单乳酸二乙酸甘油酯、乙醇酸甲基邻苯二甲酰乙酯、乙醇酸丁基邻苯二甲酰丁酯、乙二醇二乙酸酯、乙二醇二丁酸酯、三乙二醇二乙酸酯、三乙二醇二丁酸酯、三乙二醇二丙酸酯以及它们的混合物。

14.如权利要求12所述的膜,其特征在于,所述增塑剂选自:磷酸三丁酯、磷酸三辛酯、磷酸三苯酯、柠檬酸三甲酯、柠檬酸三乙酯和柠檬酸三丁酯。

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