[发明专利]一种枸橼酸钾控释片制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种枸橼酸钾控释片制剂及其制备方法，由包含枸橼酸钾的药物片芯、带有小孔的半透膜和防潮衣构成，其特征在于，药物片芯由活性成分枸橼酸钾、0-50％释放阻滞剂、0-50％促渗聚合物、0-30促渗剂、0-30％填充剂、1-20％黏合剂和0.05-10％润滑剂组成单层或双层的片芯；半透性薄膜包衣由2-30％半透膜包衣材料和0.01-5％致孔剂组成；防潮衣由0.5-10％薄膜衣包衣材料组成。

2.如权利要求1所述的枸橼酸钾控释片制剂，其特征在于，

(1)所述释放阻滞剂选自：甲基纤维素、树脂、淀粉、硬脂酸、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯等中的一种或一种以上的混合物；

(2)所述药学上可接受的填充剂选自：微晶纤维素、淀粉及其衍生物、糊精、甘露醇、乳糖、山梨醇、蔗糖等中的任意一种或一种以上的混合物；

(3)所述的促渗聚合物选自：聚氧乙烯、羟丙甲纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等中的任意一种或一种以上的混合物；

(4)所述的促渗剂由枸橼酸钾或与其他电解质的混合物构成；

(5)所述黏合剂是指甲基纤维素、聚维酮、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙甲纤维素等中的一种或一种以上的混合物；

(6)所述润滑剂是指硬脂酸镁、滑石粉中的任意一种或一种以上的混合物；

(7)所述半透膜包衣材料是指纤维素衍生物如乙基纤维素、醋 酸纤维素、三醋酸纤维素、醋酸琼脂、醋酸氨基甲酸乙酯纤维素、醋酸邻苯二甲酸纤维素、醋酸氨基甲酸甲酯纤维素、醋酸琥珀酸酯纤维素、醋酸二甲基氨基醋酸酯纤维素、醋酸碳酸乙酯纤维素、醋酸氯醋酸酯纤维素、醋酸草酸乙酯纤维素、醋酸磺酸甲酯纤维素、醋酸磺酸丁酯纤维素、醋酸丙酸纤维素、醋酸二乙酸纤维素、醋酸辛酸纤维素、醋酸月桂酸纤维素、醋酸对甲苯磺酸纤维素、醋酸丁酸纤维素、多聚环氧化物、烯烃氧化物和烷基缩水甘油醚的共聚物、聚乳酸衍生物、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物等中的一种或一种以上混合物；

(8)所述的致孔剂是指：聚乙二醇类如聚乙二醇-100、聚乙二醇-400、聚乙二醇-1500、聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000、聚乙二醇-8000等；蔗糖；山梨醇；甘露醇；羟丙基纤维素；丙二醇；甘油；聚乙烯基吡咯烷酮；水溶性无机盐等其中的一种或一种以上混合物；

(9)所述的薄膜衣材料是指：纤维素衍生物类如羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、甲基羟乙基纤维素、二乙氨基甲基纤维素、苄氨基乙酸乙基纤维素、醋酸纤维二丁氨基羧丙基醚；均聚物类如聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯水溶性树脂；共聚物类如丙烯酸及甲基丙烯酸共聚物、苯乙烯-2-乙烯吡啶共聚物、聚甲基乙烯醚-马来酸酐共聚体等中的一种或一种以上的混合物。

3.如权利要求1所述的枸橼酸钾控释片制剂，其特征在于：所述的片芯由活性成分枸橼酸钾、2-30％释放阻滞剂、0-20％填充剂、 0-10％黏合剂和0.1-5％润滑剂组成；半透性薄膜包衣由2-20％半透膜包衣材料和0.01-5％致孔剂组成；防潮衣由0.5％-6％薄膜衣材料和适量抗黏剂组成。

4.根据权利要求1所述的枸橼酸钾控释片制剂，其特征在于：所述制剂的半透性薄膜包衣上用激光或机械方法在单层片芯制备一个或多个释药小孔或在双层片芯含药层的一面制备一个或多个释药小孔。