[发明专利]一种2-糖基喹啉化合物在制备抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用无效
| 申请号： | 201210019193.6 | 申请日： | 2012-01-19 |
| 公开（公告）号： | CN102526052A | 公开（公告）日： | 2012-07-04 |
| 发明（设计）人： | 龙玉华;张寒梅;刘真权;周亭;邹致富 | 申请（专利权）人： | 华南师范大学 |
| 主分类号： | A61K31/4709 | 分类号： | A61K31/4709;A61P25/28 |
| 代理公司： | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人： | 陈卫 |
| 地址： | 510631 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 喹啉 化合物 制备 乙酰 胆碱酯酶 药物 中的 应用 | ||
1.一种2-糖基喹啉化合物在制备抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用，其特征在于，所述2-糖基喹啉化合物具有如式(I)所示结构式：
其中，R1、R2、R3和R4独立选自-H、-OCH3或-Br。
2.如权利要求1所述2-糖基喹啉化合物在制备抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用，其特征在于，所述2-糖基喹啉化合物为：
R1、R2、R3和R4均为-H的式(I)化合物；
或R2和R3为-H，R1和R4为-OCH3的式(I)化合物；
或R1和R4为-H，R2和R3为-OCH3的式(I)化合物；
或R2和R4为-Br，R1和R3为-H的式(I)化合物。
3.如权利要求1所述2-糖基喹啉化合物在制备抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用，其特征在于，所述2-糖基喹啉化合物的制备方法包括如下步骤：
(1)在碳酸氢钠的作用下，D-葡萄糖与乙酰丙酮生成β-D-丙酮基葡萄碳苷；
(2)将邻氨基苯甲醛或取代的邻氨基苯甲醛与β-D-丙酮基葡萄碳苷以甲醇溶解，在吡咯烷存在下，进行反应，得到所述2-糖基喹啉化合物。
4.如权利要求3所述2-糖基喹啉化合物在制备抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用，其特征在于，步骤(2)中，所述吡咯烷的用量为相对于邻氨基苯甲醛或取代的邻氨基苯甲醛用量的25mol％。
5.如权利要求3所述2-糖基喹啉化合物在制备抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用，其特征在于，步骤(2)中，所述反应的温度为60～120℃。
6.如权利要求3所述2-糖基喹啉化合物在制备抗乙酰胆碱酯酶药物中的应用，其特征在于，所述2-糖基喹啉化合物通过过柱进行纯化，过柱所用洗脱液为体积比为乙酸乙酯∶异丙醇∶水＝16∶2∶1的混合溶液。
7.权利要求2所述R1、R2、R3和R4均为-H的式(I)化合物。
8.权利要求2所述R2和R3为-H，R1和R4为-OCH3的式(I)化合物。
9.权利要求2所述R1和R4为-H，R2和R3为-OCH3的式(I)化合物。
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