[发明专利]甾体化合物及其制备方法和用途无效
| 申请号: | 201210016090.4 | 申请日: | 2012-01-19 |
| 公开(公告)号: | CN102617692A | 公开(公告)日: | 2012-08-01 |
| 发明(设计)人: | 王海;史学松;田卫学 | 申请(专利权)人: | 北京紫竹药业有限公司 |
| 主分类号: | C07J21/00 | 分类号: | C07J21/00;C07J7/00;C07J31/00;C07J1/00 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 100024 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种制备3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯的方法,其特征为:通过用乙二醇保护17α-羟基-19-去甲孕甾-4(5),9(10)-二烯-3,20-二酮的3位和20位酮基得到。
2.权利要求1所述的17α-羟基-19-去甲孕甾-4(5),9(10)-二烯-3,20-二酮通过化合物4水解得到,化合物4为:
其中,R为R1为C1~C3直链烷烃或
(d):O
当R为a、b、c时,两个双键在5(10),9(11)位;当R为d时,两个双键在4(5),9(10)位或在5(10),9(11)位。
3.权利要求2所述的化合物4先通过化合物3的Michael加成,再与亚磷酸三甲酯反应得到,化合物3为:
其中,R为R1为C1~C3直链烷烃或
(d):O
当R为a、b、c时,两个双键在5(10),9(11)位;当R为d时,两个双键在4(5),9(10)位或在5(10),9(11)位。
4.权利要求3所述的化合物3通过化合物2酰化得到,化合物2为:
其中,R为:R1为C1~C3直链烷烃或
(d)O。
5.权利要求4所述的化合物2当R为(a)、(b)或(c)时为化合物2′,化合物2′由化合物1通过乙炔化反应得到,化合物1为:
其中,R为
或
R1为C1~C3直链烷烃。
6.甾体化合物为:
7.甾体化合物为:
其中,R为R1为C1~C3直链烷烃或
(d):O
当R为a、b、c时,两个双键在5(10),9(11)位;当R为d时,两个双键在4(5),9(10)位或在5(10),9(11)位。
8.甾体化合物为:
其中,R为R1为C1~C3直链烷烃或
(d):O
当R为a、b、c时,两个双键在5(10),9(11)位;当R为d时,两个双键在4(5),9(10)位或在5(10),9(11)位。
9.甾体化合物为:
其中,R为:或
R1为C1~C3直链烷烃。
10.权利要求7或8所述的甾体化合物,其特征为:R为a、b或c。
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