[发明专利]甾体化合物及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 201210016090.4 申请日: 2012-01-19
公开(公告)号: CN102617692A 公开(公告)日: 2012-08-01
发明(设计)人: 王海;史学松;田卫学 申请(专利权)人: 北京紫竹药业有限公司
主分类号: C07J21/00 分类号: C07J21/00;C07J7/00;C07J31/00;C07J1/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100024 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 化合物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种制备3,3,20,20-双(亚乙二氧基)-17α-羟基-19-去甲孕甾-5(10),9(11)-二烯的方法,其特征为:通过用乙二醇保护17α-羟基-19-去甲孕甾-4(5),9(10)-二烯-3,20-二酮的3位和20位酮基得到。

2.权利要求1所述的17α-羟基-19-去甲孕甾-4(5),9(10)-二烯-3,20-二酮通过化合物4水解得到,化合物4为:

其中,R为R1为C1~C3直链烷烃或

(d):O

当R为a、b、c时,两个双键在5(10),9(11)位;当R为d时,两个双键在4(5),9(10)位或在5(10),9(11)位。

3.权利要求2所述的化合物4先通过化合物3的Michael加成,再与亚磷酸三甲酯反应得到,化合物3为:

其中,R为R1为C1~C3直链烷烃或

(d):O

当R为a、b、c时,两个双键在5(10),9(11)位;当R为d时,两个双键在4(5),9(10)位或在5(10),9(11)位。

4.权利要求3所述的化合物3通过化合物2酰化得到,化合物2为:

其中,R为:R1为C1~C3直链烷烃或

(d)O。

5.权利要求4所述的化合物2当R为(a)、(b)或(c)时为化合物2′,化合物2′由化合物1通过乙炔化反应得到,化合物1为:

其中,R为

R1为C1~C3直链烷烃。

6.甾体化合物为:

7.甾体化合物为:

其中,R为R1为C1~C3直链烷烃或

(d):O

当R为a、b、c时,两个双键在5(10),9(11)位;当R为d时,两个双键在4(5),9(10)位或在5(10),9(11)位。

8.甾体化合物为:

其中,R为R1为C1~C3直链烷烃或

(d):O

当R为a、b、c时,两个双键在5(10),9(11)位;当R为d时,两个双键在4(5),9(10)位或在5(10),9(11)位。

9.甾体化合物为:

其中,R为:或

R1为C1~C3直链烷烃。

10.权利要求7或8所述的甾体化合物,其特征为:R为a、b或c。

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