[发明专利]含氮的6-员芳香环化合物无效
申请号: | 201210006859.4 | 申请日: | 2000-09-13 |
公开(公告)号: | CN102584799A | 公开(公告)日: | 2012-07-18 |
发明(设计)人: | 山田幸一郎;松木健司;大森谦司;吉川公平 | 申请(专利权)人: | 田边三菱制药株式会社 |
主分类号: | C07D403/14 | 分类号: | C07D403/14;C07D471/04;C07D413/14;C07D401/04;C07D403/04;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P15/10;A61P9/12;A61P11/00;A61P3/10;A61P1/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 贾静环 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳香 环化 | ||
1.一种式(I)的含氮的6-员芳香环化合物或其药学上可接受的盐:
其中环A是一种取代的或未取代的含氮杂环基;R1是一种取代的或未取代的低级烷基、式-NH-Q-R3的基团(其中R3是一种取代的或未取代的含氮杂环基;而Q是低级亚烷基或一条单键)或式-NH-R4的基团(其中R4是一种取代的或未取代的环烷基);R2是一种取代的或未取代的芳基;Y和Z中的一个是式=CH的基团,而另一个是式=N-的基团。
2.权利要求1的化合物,其中环A的“取代的或未取代的含氮杂环基”的含氮杂环基是5-或6-员含氮杂单环基或8-10-员含氮杂双环基,上述“取代的或未取代的含氮杂环基”的取代基选自:(1)低级烷基,(2)羟基取代的低级烷基,(3)甲酰基,(4)氧基,(5)氨基,(6)羟基,(7)低级烷氧基羰基,和(8)被(i)含有卤素和低级烷氧基取代基的苄基氨基及(ii)含有羟基取代基的环烷基氨基甲酰基取代的嘧啶基;
R1是可以选择性地被选自低级烷氧基、羟基、吗啉基、低级烷基磺酰基、二(低级烷基)膦基、二(低级烷基)氨基、嘧啶基取代的低级烷基氨基、吡啶基、吡啶基氨基和低级烷基取代的哌嗪基的基团取代的低级烷基、式-NH-Q-R3的基团或式-NH-R4的基团;
R3的“取代的或未取代的含氮杂环基”中的含氮杂环基是5-或6-员含氮的杂单环基或8-10员含氮的杂双环基,上述“取代的或未取代的含氮杂环基”中的取代基选自低级烷基、羟基取代的低级烷基、氧基、氨基、二(低级烷基)氨基、低级烷酰基和氰基取代的低级烷基;
R4是被选自羟基、低级烷氧基和嘧啶基氧基的基团取代的环烷基;
R2是被一个选自低级烷氧基、卤素原子、氰基、硝基、羟基和低级烷基的基团取代的苯基。
3.权利要求2的化合物或其药学上可接受的盐,其中环A的“取代的或未取代的含氮杂环基”中的含氮杂环基是下式的5-或6-员含氮杂单环基:
或下式的含氮杂双环基,其中上述5-或6-员含氮杂单环基和4-或6-员环状基团是稠合的:
并且R3的“取代的或未取代的含氮杂环基”中的含氮杂环基是下式的含氮的非芳香杂双环基:
或者是下式的含氮的芳香杂环基:
4.权利要求1的化合物,其中环A的“取代的或未取代的含氮杂环基”中的含氮杂环基是5-或6-员含氮的杂单环基或8-10员含氮的杂双环基,并且上述“取代的或未取代的含氮杂环基”中的取代基选自低级烷基、羟基取代的低级烷基、甲酰基和氧基;R1是可以选择性地被选自低级烷氧基和吗啉基的基团取代的低级烷基、式-NH-Q-R3的基团或式-NH-R4的基团;R3的“取代的或未取代的含氮杂环基”是可以选择性地被一个低级烷基取代的5-或6-员含氮的杂单环基;R4是被选自羟基和低级烷氧基的基团取代的环烷基;R2是被一个选自低级烷氧基、卤素原子和氰基的基团取代的苯基。
5.权利要求4的化合物,其中环A的“取代的或未取代的含氮杂环基”中的含氮杂环基是下式的5-或6-员含氮的非芳香杂单环基:
或下式的含氮杂双环基,其中上述5-或6-员含氮的非芳香杂单环基和5-或6-员含氮的芳香杂单环基是稠合的:
和
R3的“取代的或未取代的含氯杂环基”中的含氮杂环基是下式含氮的非芳香杂单环基:
或者是下式含氮的芳香杂单环基:
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