[发明专利]杀外寄生虫的活性化合物组合有效

专利信息
申请号: 201180068136.0 申请日: 2011-12-19
公开(公告)号: CN103442569B 公开(公告)日: 2017-04-05
发明(设计)人: A.图尔贝格;U.格根斯;H-G.施瓦茨;S.维尔纳 申请(专利权)人: 拜耳知识产权有限责任公司
主分类号: A01N43/60 分类号: A01N43/60;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;A61P33/00;A61K31/497;A01P7/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 石克虎,林森
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 寄生虫 活性 化合物 组合
【说明书】:

本申请涉及吡嗪-2-基吡唑类化合物(组分A)与至少一种其它杀外寄生虫剂或增效剂(组分B)的活性化合物组合,并涉及包含这样的活性化合物组合的产品。这些活性化合物组合适合用于在兽医学领域中防治动物害虫。

WO 2007/048733A描述了氨基吡唑类化合物用于防治植物病原性有害真菌的用途,其也通用包括了吡嗪-2-基吡唑类化合物。该吡嗪-2-基吡唑类化合物在3位上只含有氢作为取代基。

WO 2007/027842A公开了在吡唑单元的1位上可被2-吡嗪类化合物取代的苯胺基吡唑类化合物。该国际申请涉及药物应用,尤其涉及糖尿病的治疗;未描述杀节肢动物作用。

根据上述出版物已知的活性化合物在其应用中具有缺点;具体地,它们不具有或仅具有不令人满意的杀昆虫活性。此外,在已知的活性化合物类别中,在某些应用中已经观察到抗性(Veterinary Parasitology (2004) 125, 163–181; Research Journal Parasitology (2008) 3, 59-66; Frontiers in Bioscience (2009) 14, 2657-2665)。因此,存在对另外的杀昆虫剂和/或杀寄生虫剂的需求。

在平行的未决申请PCT/EP2010/003060 (WO 2010/136145)中,描述了下面给出的式(I)的吡嗪-2-基吡唑类化合物。

因此,本发明的目的是,提供替代性的杀昆虫和/或杀寄生虫的产品,与从现有技术已知的活性化合物相比,其表现出提高的活性和/或拓宽的活性谱,尤其是在与兽医学领域中已知的其它杀外寄生虫剂和/或增效剂的增强活性的组合中。

在本说明书中以它们的“通用名”提及的活性化合物是已知的,例如,参见:“The Pesticide Manual”第14版, British Crop Protection Council 2006,和网站http://www.alanwood.net/pesticides。

现在已经发现,包含某些吡嗪-2-基吡唑类化合物作为组分A和另外的杀外寄生虫活性化合物作为组分B的活性化合物组合具有非常好的兽药学上重要的杀外寄生虫活性。

因此,本发明涉及包含通式(I)的化合物或其N-氧化物或盐作为组分A的产品,

其中

X代表苯基、2-吡啶基或3-吡啶基,其各自被一个或多个选自下述的取代基取代:卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、烯氧基、炔氧基、苄氧基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、烷基硫烷基、卤代烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氰基、硝基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、羧基、羧酰胺、二烷基羧酰胺、三烷基甲硅烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基磺酰基氨基、二烷基磺酰基氨基、甲酰基、-CH=NO-H、-CH=NO-烷基、-CH=NO-卤代烷基、-C(CH3)=NO-H、-C(CH3)=NO-烷基、-C(CH3)=NO-卤代烷基;和苯基、2-吡啶基和3-吡啶基,其任选地被一个或多个以下基团取代:卤素原子、氰基、硝基、烷基、烷氧基或卤代烷基,其中在苯基取代基、2-吡啶基取代基或3-吡啶基取代基上连位的烷基、卤代烷基、烷氧基和/或卤代烷氧基与它们所连接的碳原子一起可以形成一个5-6元环状体系,其含有0至多个氧-或氮原子,其中2个氧原子彼此不直接连接,且其烷基部分可任选地被一个或多个卤素原子和/或其它烷基残基取代,

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