[发明专利]杀外寄生虫的活性化合物组合有效

专利信息
申请号: 201180068136.0 申请日: 2011-12-19
公开(公告)号: CN103442569B 公开(公告)日: 2017-04-05
发明(设计)人: A.图尔贝格;U.格根斯;H-G.施瓦茨;S.维尔纳 申请(专利权)人: 拜耳知识产权有限责任公司
主分类号: A01N43/60 分类号: A01N43/60;C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;A61P33/00;A61K31/497;A01P7/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 石克虎,林森
地址: 德国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 寄生虫 活性 化合物 组合
【权利要求书】:

1.产品,其包含通式(I)的化合物或其N-氧化物或盐作为组分A,

其中

X代表苯基、2-吡啶基或3-吡啶基,其各自被一个或多个选自下述的取代基取代:卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、烯氧基、炔氧基、苄氧基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、烷基硫烷基、卤代烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氰基、硝基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、羧基、羧酰胺、二烷基羧酰胺、三烷基甲硅烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基磺酰基氨基、二烷基磺酰基氨基、甲酰基、-CH=NO-H、-CH=NO-烷基、-CH=NO-卤代烷基、-C(CH3)=NO-H、-C(CH3)=NO-烷基、-C(CH3)=NO-卤代烷基;和苯基、2-吡啶基和3-吡啶基,其任选地被一个或多个以下基团取代:卤素原子、氰基、硝基、烷基、烷氧基或卤代烷基,其中在苯基取代基、2-吡啶基取代基或3-吡啶基取代基上连位的烷基、卤代烷基、烷氧基和/或卤代烷氧基与它们所连接的碳原子一起可以形成一个5-6元环状体系,其含有0至多个氧-或氮原子,其中2个氧原子彼此不直接连接,且其烷基部分可任选地被一个或多个卤素原子和/或其它烷基残基取代,

R1代表任选地被以下基团单取代或彼此独立地多取代的烷基:烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、卤代烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、羟基和/或环烷基;任选地被以下基团单取代或彼此独立地多取代的烯基:卤素、烷氧基、卤代烷氧基、烷基硫烷基、卤代烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、烷基羰基、烷氧基羰基和/或环烷基;任选地被以下基团单取代或彼此独立地多取代的环烷基:烷基、卤代烷基和/或卤素;任选地被以下基团单取代或彼此独立地多取代的卤代烷基:烷氧基、烷基硫烷基、卤代烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基和/或任选地被卤素、烷基、卤代烷基和/或烷氧基单取代或彼此独立地多取代的苯基;任选地被以下基团单取代或彼此独立地多取代的苯基:卤素、烷基、卤代烷基和/或烷氧基;任选地被以下基团单取代或彼此独立地多取代的苄基:卤素、烷基、卤代烷基和/或烷氧基;氰基、甲酰基、烷基羰基、-CH=NO-H、-CH=NO-烷基、-CH=NO-卤代烷基、-C(CH3)=NO-H、-C(CH3)=NO-烷基或-C(CH3)=NO-卤代烷基,

R2代表任选地被取代的氨基,其中氨基可被以下基团单取代或彼此独立地取代两次:烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、烷基硫烷基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷基羰基、环烷基、环烷基烷基、烯基,其中上面列出的残基任选地被以下基团取代:卤素、氰基、烷氧基、烷氧基羰基和苯基,其中所述苯基环任选地被一个或多个彼此独立地选自卤素、烷基、卤代烷基和烷氧基的取代基单取代或多取代;炔基、烷氧基羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基羰基、杂环基、杂芳基、杂环基烷基或杂芳基烷基,其中所述杂环或杂芳环任选地可被一个或多个彼此独立地选自卤素、烷基、卤代烷基和烷氧基的取代基单取代或多取代;苄基或苯基羰基,其中苄基和苯基羰基中的苯基环任选地被一个或多个彼此独立地选自卤素、烷基、卤代烷基和烷氧基的取代基单取代或多取代,且

R3、R4彼此独立地代表氢、卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、氰基、羟基、甲酰基、烷基羰基、-CH=NO-H、-CH=NO-烷基、-CH=NO-卤代烷基、-C(CH3)=NO-H、-C(CH3)=NO-烷基、-C(CH3)=NO-卤代烷基、硝基、羟基、SH、烷氧基、烷基硫烷基、卤代烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基或卤代烷基磺酰基,

R5代表卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、烯氧基、炔氧基、苄氧基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、卤代烷氧基烷基、-SH、烷基硫烷基、卤代烷基硫烷基、烷基亚磺酰基、卤代烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氰基、硝基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、羧基、羧酰胺、二烷基羧酰胺、三烷基甲硅烷基、硝基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基磺酰基氨基、二烷基磺酰基氨基、甲酰基、-CH=NO-H、-CH=NO-烷基、-CH=NO-卤代烷基、-C(CH3)=NO-H、-C(CH3)=NO-烷基、-C(CH3)=NO-卤代烷基、杂芳基,其中杂芳环任选地可被一个或多个彼此独立地选自卤素、烷基、卤代烷基和烷氧基的取代基单取代或多取代,

以及包含下述活性化合物组I-1至I-25的活性化合物作为组分B:(I-1)乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂;(I-2)GABA-门控的氯离子-通道-拮抗剂;(I-3)钠-通道-调节剂/电压依赖性的钠-通道-阻滞剂;(I-4)烟碱能乙酰胆碱受体激动剂;(I-5)变构乙酰胆碱-受体-调节剂(激动剂);(I-6)氯离子-通道-活化剂;(I-7)保幼激素-类似物;(I-8)螨生长抑制剂;(I-9)Slo-1和蛛毒素受体-受体激动剂;(I-10)氧化磷酸化抑制剂、ATP干扰剂;(I-11)通过中断H质子梯度而起作用的氧化磷酸化解偶联剂;(I-12)烟碱能乙酰胆碱-受体-拮抗剂;(I-13)甲壳质生物合成抑制剂,0型;(I-14)甲壳质生物合成抑制剂,1型;(I-15)干扰蜕皮的活性化合物;(I-16)蜕皮激素激动剂/-干扰剂;(I-17)章鱼胺能激动剂;(I-18)复合物-III-电子传递抑制剂;(I-19)复合物-I-电子传递抑制剂;(I-20)电压依赖性的钠-通道-阻滞剂;(I-21)乙酰-辅酶A-羧化酶的抑制剂;(I-22)复合物-II-电子传递抑制剂;(I-23)兰尼碱受体-效应物;(I-24)具有未知作用机理的其它活性化合物,例如,苯螨特、灭螨猛、丁氟螨酯、啶虫丙醚、砜虫啶、Penigequinolone A;(I-25)增效剂诸如MGK264和增效醚(PBO)。

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