[发明专利]芳基磺酰胺衍生物的剂量无效
| 申请号: | 201180067169.3 | 申请日: | 2011-12-09 |
| 公开(公告)号: | CN103402508A | 公开(公告)日: | 2013-11-20 |
| 发明(设计)人: | J-P.康巴尔;E.拉图尔 | 申请(专利权)人: | 弗维亚医药品公司 |
| 主分类号: | A61K31/18 | 分类号: | A61K31/18;A61K31/4164;A61P27/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芳基磺酰胺 衍生物 剂量 | ||
1.一种剂量,其为1%或2%的式(I)化合物或其一种药用盐,所述剂量用于预防、治疗和/或减少黄斑水肿,所述式(I)化合物为:
其中:
R1表示非取代的芳族环或被一个或多个原子或原子的基团取代的芳族环,所述原子或原子的基团选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、硝基、氰基、三氟甲基或三氟甲氧基,
R2表示氢原子或具有1-4个碳原子并任选被苯基、被CONH2基团或被一个或多个氟原子取代的直链、支链或环状烃链,
R3表示氢原子、羟基,或R3与R4形成-CH=N-基团或直链或支链C2-C4亚烷基,
R4表示氢原子,或者R4与R3形成-CH=N-基团或直链或支链C2-C4亚烷基,
R5表示氢原子或C1-C3烷基,
R6表示氢原子或卤素,
Y表示饱和或不饱和的、直链或支链的C2-C4亚烷基,其两个碳原子之间任选地被氧原子隔断。
2.权利要求1的剂量,其用于预防、治疗和/或减少与糖尿病性视网膜病相关或由糖尿病性视网膜病造成的黄斑水肿。
3.权利要求1或权利要求2的剂量,其用于每日一次或每日两次给药。
4.权利要求1-3中任一项的剂量,特征在于所述化合物为化合物n°49或其一种药用盐。
5.权利要求1-4中任一项的剂量,特征在于权利要求3的化合物为富马酸盐、磷酸盐或半琥珀酸盐。
6.药物组合物,其包含作为活性成分的1%或2%剂量的权利要求1-5中任一项的式(I)化合物和至少一种药用赋形剂。
7.权利要求6的药物组合物,其中所述组合物适于局部给药。
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