[发明专利]药物递送分散体以及由其形成的膜

说明书

技术领域

本发明整体涉及包含多个封装粒子的活性剂递送分散体，所述封装粒子包括第一和第二种群，所述种群各自具有芯以及围绕所述芯设置的包含二氧化硅的层。

背景技术

水性氢化硅烷化可固化硅氧烷组合物通常用于多种工业生产过程中。所述组合物可以是双组分乳液体系，其中第一乳液包含氢化硅烷化催化剂和乙烯基封端的聚二甲基硅氧烷(PDMS)，并且第二乳液包含有机氢硅氧烷。当将第一和第二乳液合并时，趋于出现不期望的熟化现象，这是因为来自乳液的组分一起散开，从而导致反应和固化过早且不期望地发生。要将这种可能性降至最低，可将固化抑制剂添加到一种或两种乳液中，以便延长“浴寿命”并将过早固化的程度降至最低。这些组合物可以通过使固化抑制剂在高温下蒸发而发生固化。使用固化抑制剂增加了乳液的复杂性和成本，并使形成乳液和固化组合物所需的时间增加。因此，仍然存在开发用于含水应用的经改善可固化硅氧烷组合物的契机。

发明内容与优点

本发明提供了活性剂递送分散体。该分散体包含水和分散在水中的1至98重量%的多个封装粒子，其中重量%基于分散体的总重量计。每个粒子均包括芯，以及围绕所述芯设置的包含二氧化硅的层。所述多个封装粒子包括该粒子的第一种群和第二种群。第一种群的粒子的芯包含第一有机聚硅氧烷和氢化硅烷化催化剂，所述第一有机聚硅氧烷每个分子具有至少两个硅键合的烯基基团。第二种群的粒子的芯包含有机氢硅氧烷以及与第一有机聚硅氧烷相同或不同的第二有机聚硅氧烷，所述有机氢硅氧烷每个分子具有平均多于两个硅键合的氢原子，并且所述第二有机聚硅氧烷每个分子具有至少两个硅键合的烯基基团。所述分散体还包含独立于多个封装粒子分散在水中的0.01至20重量%的活性剂，其中重量%也是基于分散体的总重量计。本公开还提供了一种膜，其包含由多个封装粒子形成的固化有机聚硅氧烷，并且还包含分散在固化的有机聚硅氧烷中的0.02至60重量%的活性剂。

封装粒子使得第一和第二有机聚硅氧烷能够有效地合并，且在受控的环境中与有机氢硅氧烷发生反应。第二种群的粒子中的第二有机聚硅氧烷还平衡了硅键合的氢原子的浓度与氢化硅烷化催化剂的浓度，从而将过早反应和固化的可能性降至最低，并促使发生受控且平衡的固化。此外，封装粒子将对利用固化抑制剂的需求降至最低，从而降低了分散体的成本和复杂性。此外，膜以不一致程度被降至最低的可预见速率有效且高效地递送活性剂。封装粒子还有助于增加膜的亲和性，并使得膜能够相对于阻隔性、渗透性和铺展性进行定制。

附图说明

本发明的其他优点将容易地被认识到，因为参考以下“具体实施方式”并结合“附图”考虑，可更好地理解本发明的其他优点，其中：

图1A是示出包括芯以及围绕所述芯设置的二氧化硅层的一个封装粒子的显微图；

图1B示出图1a的显微图的放大视图；

图2A是示出使得封装粒子的芯能够反应的所述粒子的聚集、聚结和破损的综合性示意图；

图2B是示出封装粒子的凝聚和聚结的显微图；

图2C是示出使得封装粒子的芯能够反应的所述粒子的破损的显微图；

图3是示出可在本发明的多种膜中提取的未反应有机聚硅氧烷/有机氢硅氧烷的百分比随固化反应的时间和封装粒子的老化的变化的线形图；

图4是示出第一胶原膜、包括设置在其上的本公开的膜的一个实施例的额外的胶原膜以及各自包括设置在其上的比较用膜的两个额外的胶原膜的蒸汽渗透性的柱状图；

图5是示出亲和性百分比随对本公开的膜的两个实施例以及对两个比较用膜的洗涤次数的变化的柱状图，所述亲和性百分比由人类皮肤上剩余的膜的量随洗涤次数的变化来证明；

图6是示出本公开的膜的一个实施例同由Kelo-cote形成的膜相比的亲和性百分比随时间的变化的线形图，所述由Kelo-cote形成的膜是用于将活性剂递送到皮肤上的商购产品；

图7是本发明的膜的一个实施例同由Kelo-cote形成的膜（其为商购产品）相比的感官分布图；

图8是示出本公开的膜的一个实施例同由EMLA形成的膜相比的在整张猪皮上的累积利多卡因渗透随时间的变化的线形图，所述由EMLA形成的膜是用于将利多卡因递送到皮肤中的商购产品；并且

图9是示出本公开的膜的一个实施例同由Nuxe形成的膜以及由Elancyl形成的第二膜相比的在整张猪皮上的累积咖啡因渗透随时间的变化的线形图，所述由Nuxe形成的膜以及由Elancyl形成的第二膜均是用于将咖啡因递送到皮肤中的商购产品。