[发明专利]药物递送分散体以及由其形成的膜无效
| 申请号: | 201180067089.8 | 申请日: | 2011-12-27 |
| 公开(公告)号: | CN103347496A | 公开(公告)日: | 2013-10-09 |
| 发明(设计)人: | V·卡普拉斯;F·S·伽勒万;莱昂·安德烈·马第奥克斯;安珂·谢格;X·J-P·托马斯 | 申请(专利权)人: | 道康宁公司;道康宁法国公司 |
| 主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K9/70;A61K8/11;A61K8/895 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;郑霞 |
| 地址: | 美国密*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 药物 递送 散体 以及 形成 | ||
1.一种活性剂递送分散体,其包含:
A.水;
B.基于所述分散体的总重量计1至98重量%的多个封装粒子,其中所述封装粒子分散在所述水中,其中所述粒子中的每一个包括芯和围绕所述芯设置的包含二氧化硅的层,并且其中所述多个粒子包含:
(i)第一种群的封装粒子,其中所述芯包含:
(a)每个分子具有至少两个硅键合的烯基基团的第一有机聚硅氧烷,和
(b)氢化硅烷化催化剂,以及
(ii)第二种群的封装粒子,其中所述芯包含:
(c)每个分子平均具有多于两个硅键合的氢原子的有机氢硅氧烷,和
(d)每个分子具有至少两个硅键合的烯基基团的第二有机聚硅氧烷,所述第二有机聚硅氧烷与所述(a)第一有机聚硅氧烷相同或不同;以及
C.基于所述分散体的总重量计0.01至20重量%的活性剂,其中所述活性剂独立于所述多个封装粒子分散在所述水中。
2.根据权利要求1所述的分散体,其中所述(c)有机氢硅氧烷的所述硅键合的氢原子与所述(a)第一有机聚硅氧烷的所述硅键合的烯基基团的摩尔比为约1至约4。
3.根据权利要求1所述的分散体,其中组分(c)的所述硅键合的氢原子与所述(a)第一有机聚硅氧烷的所述硅键合的烯基基团的摩尔比为约3至约10。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的分散体,其中所述(a)第一有机聚硅氧烷每个分子包含至少两个硅氧烷单元,所述硅氧烷单元各自独立地具有平均式R2RmSiO(4-m)/2,其中
每个R独立地为具有1至20个碳原子的烃基,
每个R2为单价烯基脂族基团,并且
m为0至2的数。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的分散体,其中所述(a)第一有机聚硅氧烷具有还被限定为下式的平均式:
CH2=CH(Me)2SiO[Me2SiO]x’Si(Me)2CH=CH2;
CH2=CH-(CH2)4-(Me)2SiO[Me2SiO]x’Si(Me)2-(CH2)4-CH=CH2;或
Me3SiO[(Me)2SiO]x’[CH2=CH(Me)SiO]x”SiMe3,
并且其中Me为甲基,x’≥0,x”≥2。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的分散体,其中所述(c)有机氢硅氧烷具有平均式(R33SiO1/2)a(R42SiO2/2)b(R4HSiO2/2)c,其中
每个R3独立地为氢原子或R4,
每个R4独立地为具有1至10个碳原子的单价烃基,并且其中a≥2,b≥0,c≥2。
7.根据权利要求1至5中任一项所述的分散体,其中所述(c)有机氢硅氧烷还被限定为具有平均式(CH3)3SiO[(CH3)2SiO]b[(CH3)HSiO]cSi(CH3)3的二甲基、甲基-氢聚硅氧烷,其中b≥0,c≥2。
8.一种形成权利要求1至7中任一项所述的分散体的方法。
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