[发明专利]二苯基-胺衍生物的用途、合成方法及药物组合物无效
| 申请号: | 201180065420.2 | 申请日: | 2011-11-22 |
| 公开(公告)号: | CN103313707A | 公开(公告)日: | 2013-09-18 |
| 发明(设计)人: | 罗莎·罗兹索拉内斯;内夫塔利·加西亚多明格斯;比阿特丽斯·洛佩斯奥尔特加;梅尔秋·奥瓦兹迪默索托;安东尼奥·迪拉西拉马门尼兹;安娜·慕诺兹慕诺兹;弗朗西斯科·莱多戈麦斯 | 申请(专利权)人: | 费斯制药股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/137 | 分类号: | A61K31/137;A61K31/341;A61K31/381;A61K31/4184;A61K31/4402;A61K31/519;A61K31/52;C07C211/27;C07C211/29;C07C217/58;C07C255/58;C07D233/58;C0 |
| 代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 楼高潮 |
| 地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 苯基 衍生物 用途 合成 方法 药物 组合 | ||
1.一种式(I)的化合物,或者其盐、前药或溶剂化物:
其中:
Ph是苯基;
n是2、3或者4;
R1是选自由氢和C1-C6烷基所组成的组;
R2是式–[[CH(R3)]m-R4]的基团,其中
m是1;
R3,在适当情况下,是选自由氢、苯基和C1-C6烷基所组成的组;
R4是选自由未取代的杂环芳基、取代的杂环芳基和取代的芳基基团所组成的组,
所述取代基是选自由C1-C6烷基,C7-C11芳基烷基,苯基,5-或者6-元杂环芳基,F,Cl,Br,I,三氟甲基,氰基,-N(Ra)(Rb),-ORc,-SRd或-C(O)Re所组成的组;其中Ra,Rb,Rc,Rd和Re是独立地选自氢,C1-C6烷基,苯基和三氟甲基;
或者
如果R1和/或者R3不是氢,那么R4也可以是未取代的苯基;
或者
R1和R2,与它们所连接到的氮原子一起形成取代的或者未取代的杂环芳基基团,其中所述取代基是如上述所定义的,
具有附带条件:
2-[(4,4-二苯基-丁-3-烯氨基)-甲基]-苯酚,
3-[(4,4-二苯基-丁-3-烯氨基)-甲基]-苯酚,
5-[(4,4-二苯基-丁-3-烯氨基)-甲基]-2-甲氧基-苯酚,
4-[(4,4-二苯基-丁-3-烯氨基)-甲基]-2,6-二氟-苯酚,
苯甲基-(5,5-二苯基-戊-4-烯基)-乙基-胺,
6-氯-9-(4,4-二苯基-丁-3-烯基)-9H-嘌呤,
9-(4,4-二苯基-丁-3-烯基)-9H-嘌呤-6-基胺,和
5-(4,4-二苯基-丁-3-烯基)-4,5,6,7-四氢-异噁唑[4,5-c]吡啶-3-醇
没有包含在式(I)中。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中每个所述取代基是选自由C1-C6烷基,C7-C11芳基烷基,苯基,5-或者6-元杂环芳基,F,Br,I,三氟甲基,氰基,-N(Ra)(Rb),-ORc,-SRd或者-C(O)Re所组成的组;其中Ra,Rb,Rd和Re是独立地选自氢,C1-C6烷基,苯基和三氟甲基;且如果-N(Ra)(Rb)不是–NH2,Rc是选自由C1-C6烷基,苯基和三氟甲基所组成的组。
3.根据前述权利要求中的任一项所述的式(IA)的化合物,或者其盐、前药和/或溶剂化物
其中Ph,n,R1和R4是如前述权利要求中任一项中所定义的。
4.根据前述权利要求的任一项所述的化合物,其中R4是未取代的杂环芳基或者取代的杂环芳基,其选自由噻吩基,呋喃基,吡啶基,1H-苯并咪唑基,9H-嘌呤,1H-咪唑基和1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶所组成的组。
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