[发明专利]用于预防和/或治疗纤维化病变的麦角乙脲、特麦角脲及其衍生物

权利要求书

1.麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物：

R₁:烷基，炔基

R₂：乙基，正丙基，异丙基，烷基

R₃：氢，甲基，乙基，正丙基，异丙基，-CH₂OH

其中C9/C10之间的键是单键或双键，

用于在人类或动物中预防和/或治疗器官及其血管结构中的纤维化病变以阻止和/或逆转器官及其血管结构中的所述纤维化病变。

2.根据权利要求1所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，用于延长生物体的寿命。

3.根据权利要求1或2所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，在治疗时间、至少80%的所述时间、优选至少100%的所述治疗时间中，靶器官中的5-HT_2B受体和/或5-HT_2A受体占有率为至少90%。

4.根据权利要求3所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，在整个治疗时间中，所述靶器官中的5-HT_2B受体和/或5-HT_2A受体占有率是完全的。

5.根据权利要求1至4任一项所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，在治疗时间、至少80%的所述时间、优选100%的所述时间中，生物体的系统循环中的活性成分水平连续地为至少5pg/ml、更优选至少100pg/ml、更优选至少200pg/ml、最优选300-500pg/ml。

6.根据权利要求1至5任一项所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，给药以每日0.01至5.0mg、优选每日0.15至3.0mg、最优选每日0.25至1.0mg的剂量进行。

7.根据权利要求1至6任一项所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，给药连续进行。

8.根据权利要求1至7任一项所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，给药以0.01至5.0mg、优选0.15至3.0mg、最优选0.25至2.0mg的每日剂量连续进行。

9.根据权利要求1至8任一项所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，生物体患有肺血管压升高（PAH）。

10.根据权利要求9所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，所述PAH是选自下列的疾病的后果：COPD，感染，作为肺动脉高压（PAH）的后果的右心室肥大和右心衰竭，以及肺、肝、肾、皮肤或其他器官系统中的其他纤维化病变。

11.根据权利要求1至10任一项所述的用于在人类或动物中预防和/或治疗器官及其血管结构中的纤维化病变以阻止和/或逆转器官及其血管结构中的所述纤维化病变的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，所述麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物与血管扩张性化合物组合使用。

12.根据权利要求1至10任一项所述的用于在人类或动物中预防和/或治疗器官及其血管结构中的纤维化病变以阻止和/或逆转器官及其血管结构中的所述纤维化病变的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，所述麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物与抑制性化合物组合使用。

13.根据权利要求11所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，所述血管扩张性化合物尤其选自西他生坦、安倍生坦、拉鲁生坦、波生坦、马西替坦、阿曲生坦、BQ-123、齐泊腾坦、替唑生坦、西地那非、伊洛前列素、曲前列环素、利澳西加和肾上腺髓质素。

14.根据权利要求12所述的用于预防和/或治疗的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物，其中，所述抑制性化合物尤其选自吡非尼酮和伊马替尼。

15.药物制剂，其含有根据权利要求1至14任一项所述的麦角乙脲或特麦角脲或通式（I）的衍生物。