[发明专利]由[2-氨基-6-(4-氟-苯甲基氨基)-吡啶-3-基]-氨基甲酸乙酯和2-[2-[(2,6-二氯苯基)-氨基]-苯基]乙酸制成的新型多组分晶体

权利要求书

1.多组分晶体，其特征在于，其由[2-氨基-6-(4-氟-苯甲基氨基)-吡啶-3-基]氨基甲酸乙酯(氟吡汀)和2-[2-[(2,6-二氯苯基)-氨基]-苯基]乙酸(双氯芬酸)构成。

2.如权利要求1所述的多组分晶体，其中[2-氨基-6-(4-氟-苯甲基氨基)-吡啶-3-基]氨基甲酸乙酯与2-[2-[(2,6-二氯苯基)-氨基]-苯基]乙酸的摩尔比为0.9:1.0～1.1:1.0。

3.如权利要求1或2所述的多组分晶体，其特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ=6.1±0.2°处具有特征峰。

4.如权利要求3所述的多组分晶体，其另外的特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ=4.9±0.2°、7.7±0.2°和19.6±0.2°处具有特征峰。

5.如权利要求3或4所述的多组分晶体，其另外的特征在于，其X射线粉末衍射图在2θ=11.1±0.2°、12.3±0.2°、14.6±0.2°、20.9±0.2°、22.5±0.2°、24.2±0.2°和24.8±0.2°处具有特征峰。

6.如权利要求1～5中任一项所述的多组分晶体，其特征在于，其DSC热分析图在100～115℃的范围内具有熔化吸热峰，开始温度为96.9±2℃且最大峰值在107.2±3℃。

7.用于制备权利要求1～6中任一项的多组分晶体的方法，所述方法包括如下步骤：

a)以1.0:0.9至1.0:1.1的摩尔比将[2-氨基-6-(4-氟-苯甲基氨基)-吡啶-3-基]氨基甲酸乙酯和2-[2-[(2,6-二氯苯基)-氨基]-苯基]乙酸溶于惰性有机溶剂中；以及

b)对所述复合化合物进行结晶。

8.药物制剂，其包含权利要求1～6中任一项的多组分晶体作为活性成分组合。

9.根据权利要求8的药物制剂，其为软胶囊的形式。

10.透皮药物制剂，其包含权利要求1～6中任一项的多组分晶体作为活性成分。

11.如权利要求8或9所述的口服药物制剂或如权利要求10所述的透皮药物制剂，其中所述药物制剂在每施用单位中含有50～1000mg的权利要求1～6中任一项的多组分晶体作为活性成分。

12.权利要求1～6中任一项的多组分晶体、权利要求8或9的口服药物制剂和/或权利要求10的透皮药物制剂的用途，用于治疗和预防急性和慢性疼痛，包括：神经性疼痛，神经痛，由癌症疾病造成的疼痛，紧张性头痛，血管运动性头痛和偏头痛，在手术之后的、在伤害、烧伤、化学烧伤之后的、痛经时的疼痛病况，牙痛和关节炎疼痛，以及用于治疗炎症疼痛或不清楚缘由的疼痛。

13.权利要求1～6中任一项的多组分晶体、权利要求8或9的口服药物制剂和/或权利要求10的透皮药物制剂的用途，用于治疗和预防肌肉紧张、肌肉痉挛和肌肉僵硬，尤其是用于治疗不清楚缘由的背部疼痛。

14.权利要求1～6中任一项的多组分晶体、权利要求8或9的口服药物制剂和/或权利要求10的透皮药物制剂的用途，用于同时治疗由不同原因造成的疼痛，特别是炎性疼痛和由肌肉紧张造成的疼痛。

15.制备药物制剂的方法，所述方法包括将权利要求1～6中任一项的复合化合物与基于二醇、助溶剂和赋予粘度的试剂如PVP的溶剂混合并将混合物引入软明胶胶囊中。