[发明专利]二芳基哒嗪酮衍生物、其制备方法及其用于人类治疗的用途有效
申请号: | 201180061355.6 | 申请日: | 2011-12-20 |
公开(公告)号: | CN103269703A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
发明(设计)人: | E·杜邦-巴斯莱格;I·勒华;S·米阿勒;C·比尼艾尔 | 申请(专利权)人: | 皮埃尔法布雷医药公司 |
主分类号: | A61K31/50 | 分类号: | A61K31/50;C07D237/14 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 法国布洛*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二芳基哒嗪酮 衍生物 制备 方法 及其 用于 人类 治疗 用途 | ||
1.通式I的化合物:
其中
R1和R2同时或独立地代表一个或数个基团,其选自:卤素如F、Br、Cl、直链或支链C1-C4烷基、羟基、直链或支链C1-C4烷氧基、腈或芳基磺酰氨基,其中芳基磺酰氨基中的芳基任选被直链或支链C1-C4烷基基团取代,
以及不同的对映异构体及其所有比例的混合物,及其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1所述的通式I的化合物,其特征在于
R1代表羟基、甲氧基或氰基基团;
R2代表数个基团,其选自:卤素如F、Br、Cl、直链或支链C1-C4烷基、羟基、直链或支链C1-C4烷氧基、腈;
以及不同的对映异构体及其所有比例的混合物,及其药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1至2中任一项所述的通式I的化合物,其特征在于:
R1代表羟基基团;
R2代表数个基团,其选自:卤素如F、Cl、直链或支链C1-C4烷基、羟基、直链或支链C1-C4烷氧基、腈;
以及不同的对映异构体及其所有比例的混合物,及其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的通式I的化合物,其特征在于:
R1代表处于被其取代的苯基上的对位(4位)的羟基基团;
R2代表数个基团,其选自:Cl、甲基、羟基、甲氧基、腈;
以及不同的对映异构体及其所有比例的混合物,及其药学上可接受的盐。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的通式I的化合物,其特征在于其选自:
1.4,5-双-(4-羟基-苯基)-2-(1-苯基-乙基)-2H-哒嗪-3-酮
2.4,5-双-(4-羟基-苯基)-2-((S)-1-苯基-乙基)-2H-哒嗪-3-酮
3.4,5-双-(4-羟基-苯基)-2-((R)-1-苯基-乙基)-2H-哒嗪-3-酮
4.2,2'-(6-氧代-1-(1-苯基乙基)-1,6-二氢哒嗪-4,5-二基)二苄腈
5.3,3'-(6-氧代-1-(1-苯基乙基)-1,6-二氢哒嗪-4,5-二基)二苄腈
6.4,5-双-(4-甲氧基-苯基)-2-(1-苯基-乙基)-2H-哒嗪-3-酮
7.N,N'-(3,3'-(6-氧代-1-(1-苯基乙基)-1,6-二氢哒嗪-4,5-二基)双(3,1-亚苯基))双(4-甲苯磺酰胺)
8.3-(5-(4-甲氧基苯基)-6-氧代-1-(1-苯基乙基)-1,6-二氢哒嗪-4-基)–苄腈
9.2-[5-(4-甲氧基-苯基)-6-氧代-1-(1-苯基-乙基)-1,6-二氢-哒嗪-4-基]-苄腈
10.N-{3-[5-(3,4-二甲基-苯基)-6-氧代-1-(1-苯基-乙基)-1,6-二氢-哒嗪-4-基]-苯基}-4-甲基-苯磺酰胺
11.4,5-双-(3,4-二氯-苯基)-2-(1-苯基-乙基)-2H-哒嗪-3-酮。
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