[发明专利]治疗肺动脉高压的组合物和方法

权利要求书

1.一种联合治疗，包括：

治疗有效量的选择性A型内皮素受体拮抗剂（ERA），其选自由安立生坦、西他生坦以及它们的药学上可接受的盐组成的组，和

治疗有效量的磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂，其选自由西地那非、他达拉非、伐地那非以及它们的药学上可接受的盐组成的组，

其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂的重量比在约1:1至约1:10的范围内。

2.根据权利要求1所述的联合治疗，其中所述选择性A型ERA是安立生坦或其盐，且所述PDE5抑制剂是他达拉非或其盐。

3.根据权利要求1或2所述的联合治疗，其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂的重量比在约1:2至约1:5的范围内。

4.根据权利要求1所述的联合治疗，其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂是独立地配制的。

5.根据权利要求1所述的联合治疗，其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂被配制为单一剂型。

6.根据权利要求1所述的联合治疗，其配制用于肠胃外给药。

7.根据权利要求1所述的联合治疗，其配制用于口服给药。

8.根据权利要求1所述的联合治疗，其中所述联合治疗为片剂形式或胶囊剂形式。

9.根据权利要求2所述的联合治疗，其中安立生坦或其盐的量为每日约1mg至约100mg。

10.根据权利要求2所述的联合治疗，其中安立生坦或其盐的量为每日约2mg至约20mg。

11.根据权利要求2所述的联合治疗，其中他达拉非或其盐的给药量为每日约5mg至约500mg。

12.根据权利要求2所述的联合治疗，其中他达拉非或其盐的给药量为每日约10mg至约100mg。

13.根据权利要求1所述的联合治疗，其中所述联合治疗基本由以下组成：

治疗有效量的选择性A型内皮素受体拮抗剂（ERA），其选自由安立生坦、西他生坦以及它们的药学上可接受的盐组成的组，和

治疗有效量的磷酸二酯酶5型（PDE5）抑制剂，其选自由西地那非、他达拉非、伐地那非以及它们的药学上可接受的盐组成的组，

其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂的重量比在约1:1至约1:10的范围内。

14.根据权利要求1所述的联合治疗，进一步包含第三活性剂，所述第三活性剂包含选自由以下组成的组中的至少一种药物：前列腺素类、除了他达拉非以外的PDE5抑制剂、除了安立生坦以外的内皮素受体拮抗剂、钙通道阻断剂、利尿剂、抗凝剂、氧以及它们的组合。

15.一种用于治疗患者体内肺动脉高压的方法，包括向所述患者给予治疗量的选自由安立生坦、西他生坦以及它们的药学上可接受的盐组成的组中的选择性A型ERA与治疗有效量的选自由西地那非、他达拉非、伐地那非以及它们的药学上可接受的盐组成的组中的PDE5抑制剂的组合，其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂的重量比在约1:1至约1:10的范围内。

16.根据权利要求15所述的方法，其中所述选择性A型ERA是安立生坦或其盐，且所述PDE5抑制剂是他达拉非或其盐。

17.根据权利要求15所述的方法，其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂的重量比在约1:2至约1:5的范围内。

18.根据权利要求15至17中任一项所述的方法，其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂以顺序的方式给药。

19.根据权利要求15至17中任一项所述的方法，其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂同时给药。

20.根据权利要求15至17中任一项所述的方法，其中所述选择性A型ERA和所述PDE5抑制剂是口服给药或胃肠外给药。

21.根据权利要求16所述的方法，其中所述安立生坦或其盐以及他达拉非或其盐作为组合剂量单位给药。

22.根据权利要求21所述的方法，其中所述组合剂量单位是片剂或胶囊剂。