[发明专利]用于治疗炎症和疼痛的3-甲磺酰基丙腈有效

专利信息
申请号: 201180060698.0 申请日: 2011-12-13
公开(公告)号: CN103260613A 公开(公告)日: 2013-08-21
发明(设计)人: 约瑟夫·P·圣劳伦特 申请(专利权)人: 欧拉泰克工业有限责任公司
主分类号: A61K31/10 分类号: A61K31/10;A61K31/095;C07C255/03;C07C309/00;A61P29/00
代理公司: 广州三环专利代理有限公司 44202 代理人: 戴建波
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 炎症 疼痛 甲磺酰基丙腈
【权利要求书】:

1.一种药物组合物,其包括一种药学可接受的载体和3-甲磺酰基丙腈的纯化的化合物,或其药学可接受的盐或溶剂化物:

其中该化合物纯度至少为90%(w/w)。

2.权利要求1所述的药物组合物,其中该化合物至少95%(w/w)纯。

3.根据权利要求1所述的药物组合物,其用于外用施用,且该化合物的含量约为0.5-10%(w/w)。

4.根据权利要求4所述的药物组合物,其为凝胶、霜剂、洗剂、液体、乳剂、软膏、喷雾剂、溶液或悬浮液的形式。

5.根据权利要求4所述的药物组合物,进一步包括二乙二醇单乙醚。

6.根据权利要求1所述的药物组合物,其为片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉末剂、糖浆剂、栓剂或注射液的形式。

7.一种治疗炎症的方法,其包括步骤:

鉴别患有炎症的对象,和

将权利要求1所述的药物组合物以治疗炎症的有效量给药至该对象。

8.根据权利要求7所述的方法,其中该方法可减轻或缓解炎症的局部表现症状,其表现为急性或慢性肿胀、疼痛或发红。

9.根据权利要求7所述的方法,其中所述药物组合物通过局部给药或全身给药。

10.根据权利要求9所述的方法,其中所述药物组合物通过外用给药。

11.一种治疗疼痛的方法,其步骤包括:

鉴别患有疼痛的对象,和

将权利要求1所述的药物组合物以治疗疼痛的有效量给药至该对象。

12.一种治疗炎性骨骼或肌肉疾病或病症相关的炎症和/或疼痛的方法,其步骤包括:

鉴别有需要的对象,和

将权利要求1所述的药物组合物以治疗该炎症和/或疼痛的有效量给药至该对象,其中骨骼或肌肉疾病或病症选自如下一组:肌肉骨骼扭伤、肌肉与骨骼的过度劳累、肌腱病变、外周神经根病、类风湿关节炎、幼年型关节炎、痛风、强直性脊柱炎、牛皮癣关节炎、系统性红斑狼疮、肋软骨炎、肌腱炎、滑囊炎、颞颌关节综合征和纤维肌痛。

13.一种治疗关节、韧带、肌腱、骨骼、肌肉或筋膜相关的炎症和/或疼痛的方法,其步骤包括:

鉴别有需要的对象,和

将权利要求1所述的药物组合物以治疗关节、韧带、肌腱、骨骼、肌肉或筋膜相关的炎症和/或疼痛的有效量给药至该对象。

14.一种治疗炎性皮肤疾病或障碍相关的炎症和/或疼痛的方法,其步骤包括:

鉴别有需要的对象,和

将权利要求1所述的药物组合物以治疗该炎症和/或疼痛的有效量给药至该患者,其中该炎性皮肤疾病或障碍为皮炎或牛皮癣。

15.根据权利要求14所述的方法,其中所述皮炎为特应性皮炎或接触性皮炎。

16.根据权利要求14所述的方法,其中所述药物组合物通过外用给药。

17.一种制备3-甲磺酰基丙腈的方法,其步骤包括:

(a)混合甲硫氨酸、卤化剂、和一种不溶于水的溶剂,该溶剂选自如下一组:乙酸乙酯、己烷、庚烷、二氯甲烷,和脂肪酸的酯,在0-35°C的温度下反应;

(b)除去水相,得到有机溶剂相;和

(c)除去有机溶剂,得到油状或固态的权利要求1所述的化合物。

18.根据权利要求16所述的方法,其中所述卤化剂是次氯酸盐。

19.一种制备3-甲磺酰基丙腈的方法,其步骤包括:

(a)混合甲硫氨酸、乙酸乙酯和一种次氯酸盐水溶液,并在0-35°C的温度下反应至少12小时;

(b)除去水相,得到乙酸乙酯相;和

(c)除去乙酸乙酯,得到油状或固态的权利要求1所述的化合物。

20.一种制备3-甲磺酰基丙腈的方法,其步骤包括:

(a)混合甲硫氨酸、乙酸乙酯和一种次氯酸盐水溶液,在0-35°C的温度下反应;

(b)除去水相,得到乙酸乙酯相;

(c)通过蒸馏、真空浓缩或氮吹减少乙酸乙酯相体积至原体积的1-20%;

(d)向(c)的乙酸乙酯中加入乙醇;

(e)除去步骤(d)中的乙酸乙酯,在得到乙醇中的权利要求1所述的化合物;

(f)减少(e)中乙醇的体积,使该化合物从乙醇中沉淀并/或结晶为固体;和

(g)分离该固体。

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