[发明专利]酰基苯衍生物有效

专利信息
申请号: 201180059656.5 申请日: 2011-10-13
公开(公告)号: CN103249726A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 山野井茂雄;片桐隆广;双木秀纪;八田麻都佳;松本康嗣;高桥佳菜子;吉富智美;落合雄一 申请(专利权)人: 第一三共株式会社
主分类号: C07D271/06 分类号: C07D271/06;A61K31/4245;A61P1/18;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P7/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61P19/06;A
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周齐宏;梁谋
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 酰基苯 衍生物
【权利要求书】:

1.由通式(I)表示的化合物:

[化学式1]

其中R1表示羟基C1-C6烷基或羟基C3-C6环烷基,其各自可被1到3个选自取代基亚组α的取代基取代,

取代基亚组α是由羟基和氨基甲酰基组成的组,

R2表示甲基或乙基,

R3表示C1-C6烷基或C3-C6环烷基,其各自可被1到3个卤素原子取代,且

R4表示卤素原子;

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1的化合物,其中R1表示羟基C1-C3烷基或羟基C3-C4环烷基,其各自可被1-3个选自取代基亚组α的取代基取代。

3.根据权利要求1的化合物,其中R1表示羟乙基、羟丙基、羟基异丙基或羟基环戊基,其各自可被1个选自取代基亚组α的取代基取代。

4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R3表示C1-C4烷基或C3-C4环烷基,其各自可被1-3个卤素原子取代。

5.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R3表示异丙基、叔丁基、环丙基或环丁基,其各自可被1个卤素原子取代。

6.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中R4表示氟原子。

7.化合物,选自下列化合物:

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-2-氟苯甲酰胺;

N-[(1S)-2-氨基-1-(羟甲基)-2-氧代乙基]-4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1R)-2-羟基-1-甲基乙基]苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1S)-2-羟基-1-甲基乙基]苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-N-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-2-氟苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1S)-2-羟基-1-甲基乙基]苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1R,2R)-2-羟基环戊基]苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1R)-2-羟基-1-甲基乙基]苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1S,2S)-2-羟基环戊基]苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(2,2-二甲基丙酰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;

4-(5-{(1R)-1-[4-(环丁基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;

2-氟-4-{5-[(1R)-1-{4-[(1-氟环丙基)羰基]苯氧基}丙基]-1,2,4-噁二唑-3-基}-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;

2-氟-N-[(1R)-2-羟基-1-甲基乙基]-4-{5-[(1R)-1-(4-异丁酰基苯氧基)丙基]-1,2,4-噁二唑-3-基}苯甲酰胺;和

2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]-4-{5-[(1R)-1-(异丁酰基苯氧基)丙基]-1,2,4-噁二唑-3-基}苯甲酰胺。

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