[发明专利]酰基苯衍生物有效
申请号: | 201180059656.5 | 申请日: | 2011-10-13 |
公开(公告)号: | CN103249726A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 |
发明(设计)人: | 山野井茂雄;片桐隆广;双木秀纪;八田麻都佳;松本康嗣;高桥佳菜子;吉富智美;落合雄一 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;A61K31/4245;A61P1/18;A61P3/00;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P7/10;A61P9/04;A61P9/10;A61P9/12;A61P13/12;A61P19/06;A |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;梁谋 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酰基苯 衍生物 | ||
1.由通式(I)表示的化合物:
[化学式1]
其中R1表示羟基C1-C6烷基或羟基C3-C6环烷基,其各自可被1到3个选自取代基亚组α的取代基取代,
取代基亚组α是由羟基和氨基甲酰基组成的组,
R2表示甲基或乙基,
R3表示C1-C6烷基或C3-C6环烷基,其各自可被1到3个卤素原子取代,且
R4表示卤素原子;
或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求1的化合物,其中R1表示羟基C1-C3烷基或羟基C3-C4环烷基,其各自可被1-3个选自取代基亚组α的取代基取代。
3.根据权利要求1的化合物,其中R1表示羟乙基、羟丙基、羟基异丙基或羟基环戊基,其各自可被1个选自取代基亚组α的取代基取代。
4.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R3表示C1-C4烷基或C3-C4环烷基,其各自可被1-3个卤素原子取代。
5.根据权利要求1-3中任一项的化合物,其中R3表示异丙基、叔丁基、环丙基或环丁基,其各自可被1个卤素原子取代。
6.根据权利要求1-5中任一项的化合物,其中R4表示氟原子。
7.化合物,选自下列化合物:
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-N-[(2S)-2,3-二羟基丙基]-2-氟苯甲酰胺;
N-[(1S)-2-氨基-1-(羟甲基)-2-氧代乙基]-4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1R)-2-羟基-1-甲基乙基]苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1S)-2-羟基-1-甲基乙基]苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-N-[(2R)-2,3-二羟基丙基]-2-氟苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1S)-2-羟基-1-甲基乙基]苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1R,2R)-2-羟基环戊基]苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1R)-2-羟基-1-甲基乙基]苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丙基羰基)苯氧基]乙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[(1S,2S)-2-羟基环戊基]苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(2,2-二甲基丙酰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;
4-(5-{(1R)-1-[4-(环丁基羰基)苯氧基]丙基}-1,2,4-噁二唑-3-基)-2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;
2-氟-4-{5-[(1R)-1-{4-[(1-氟环丙基)羰基]苯氧基}丙基]-1,2,4-噁二唑-3-基}-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]苯甲酰胺;
2-氟-N-[(1R)-2-羟基-1-甲基乙基]-4-{5-[(1R)-1-(4-异丁酰基苯氧基)丙基]-1,2,4-噁二唑-3-基}苯甲酰胺;和
2-氟-N-[2-羟基-1-(羟甲基)乙基]-4-{5-[(1R)-1-(异丁酰基苯氧基)丙基]-1,2,4-噁二唑-3-基}苯甲酰胺。
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