[发明专利]新组合物无效

专利信息
申请号: 201180059386.8 申请日: 2011-10-07
公开(公告)号: CN103249402A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 胡彦民;安东尼·R·科茨 申请(专利权)人: 赫尔普百治疗有限公司
主分类号: A61K9/06 分类号: A61K9/06;A61K31/437;A61P31/00;A61P31/02;A61P31/04
代理公司: 北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 代理人: 丁业平;金小芳
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 组合
【权利要求书】:

1.一种局部用药学组合物,包含:4-甲基-1-(2-苯乙基)-8-苯氧基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]-喹啉或其可药用的衍生物、以及疏水性赋形剂。

2.根据权利要求1所述的组合物,其在施加至皮肤或粘膜表面之后,表现出的表面停留时间为大于15分钟,优选大于30分钟。

3.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述疏水性赋形剂是石蜡基赋形剂,或者是含有石蜡基赋形剂的软膏或乳膏基质。

4.根据权利要求3所述的组合物,其中所述石蜡基赋形剂选自由可得自石油和/或页岩油的具有通式CnH2n+2的固体和/或半固体饱和烃的混合物、石蜡、白色软石蜡、液体石蜡、轻质液体石蜡和矿脂、以及它们的混合物构成的组。

5.根据权利要求3所述的组合物,其中所述含有石蜡基赋形剂的软膏或乳膏基质选自由Unguentum石蜡软膏BP、单软膏BP和乳化软膏BP、以及它们的混合物构成的组。

6.根据权利要求1或2所述的组合物,其中所述疏水性赋形剂选自由“固定”(植物类)油或其氢化衍生物、胆甾醇衍生物、脂肪酸、以及它们的混合物构成的组。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物,其以该组合物的总重量计,包含约25%至约99%的一种或多种疏水性赋形剂。

8.根据权利要求7所述的组合物,其以该组合物的总重量计,包含约50%至约75%的一种或多种疏水性赋形剂。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的组合物,包含一种或多种另外的赋形剂,其选自由乳化剂、增溶剂、溶剂、增稠剂、胶凝剂、和/或防腐剂构成的组。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的组合物,其中4-甲基-1-(2-苯乙基)-8-苯氧基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]-喹啉或其可药用的衍生物的含量为组合物总重量的0.1%至约15%。

11.根据权利要求10所述的组合物,其中4-甲基-1-(2-苯乙基)-8-苯氧基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]-喹啉或其可药用的衍生物的含量为组合物总重量的1%或2%。

12.根据权利要求1至11中任一项所述的组合物,其中所述组合物为乳膏或软膏的形式。

13.根据权利要求12所述的组合物,其中所述乳膏或软膏适于鼻部给药。

14.根据上述权利要求中任一项所述的组合物,包含4-甲基-1-(2-苯乙基)-8-苯氧基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]-喹啉盐酸盐或4-甲基-1-(2-苯乙基)-8-苯氧基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]-喹啉甲磺酸盐。

15.一种制备权利要求1所述的组合物的方法,所述方法包括以下步骤:将4-甲基-1-(2-苯乙基)-8-苯氧基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]-喹啉或其可药用的衍生物与疏水性赋形剂混合。

16.局部用药学组合物用于治疗微生物感染的用途,所述组合物包含4-甲基-1-(2-苯乙基)-8-苯氧基-2,3-二氢-1H-吡咯并[3,2-c]-喹啉或其可药用的衍生物、以及疏水性赋形剂。

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