[发明专利]合成环状氨基甲酸酯的方法有效

专利信息
申请号: 201180059342.5 申请日: 2011-10-14
公开(公告)号: CN103249724A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 迈因拉德·布伦纳;埃里克·M·卡雷拉;尼卡·钦科夫;米里亚姆·洛伦西;亚历山大·沃姆;洛塔尔·齐默尔曼 申请(专利权)人: 隆萨有限公司
主分类号: C07D265/18 分类号: C07D265/18
代理公司: 上海胜康律师事务所 31263 代理人: 李献忠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 合成 环状 氨基甲酸酯 方法
【权利要求书】:

1.一种制备式I化合物和/或其合适的盐的方法,

其中

R1选自:氢、C1-6-烷基或(C1-6-烷氧基)羰基、以及任选用一个或多个卤原子取代的任意烷基或烷氧基,

R2选自:氢、C1-8-烷基、(C1-6-烷氧基)羰基、C3-8-烯基、C3-8-炔基和C3-6-环烷基,其中各烷基、烷氧基、烯基、炔基和环烷基能携带选自芳基、芳烷基、C1-6-烷基和(1′-R6)-C3-6-环烷基中的另外的取代基,其中R6为氢、甲基或乙基,并且每个这样的另外的取代基任选用一个或多个卤原子取代,

R8和R9独立地选自氢、卤、以及任选用一个或多个卤原子取代的C1-6-烷基,以及

R10为氢或选自芳基、芳烷基、C1-6-烷基、(C1-6-烷氧基)羰基,其中在任何芳基或芳烷基中的芳基部分可进而任选地由选自C1-6-烷基、C1-6-烷氧基或C3-8-环烷基中的一个或多个取代基取代,并且其中每个烷基、烷氧基或环烷基取代基任选地被一个或多个卤原子取代,

所述方法包含使式II化合物和/或其合适的盐与选自光气、双光气、三光气及其混合物中的环化剂反应,

其中R1、R2、R8、R9和R10如上定义,

其特征在于,所述反应在碱水溶液和水不混溶性有机溶剂的存在下进行,其中至少80%的所述有机溶剂由选自由至少一种C2-5-羧酸C2-5-烷基酯与至少一种C5-8-烷的混合物和C2-5-羧酸C2-5-烷基酯组成的群组中的至少一种组成。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述环化剂以气体形式提供。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述环化剂以液体形式提供。

4.根据权利要求1所述的方法,其中所述环化剂以固体形式提供。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法,其中以光气的摩尔当量计,所述环化剂与式II化合物的摩尔比在1:1至4:1的范围内,优选1:1至2.5:1的范围内。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的方法,其中水和所述有机溶剂的重量比在1:1至5:1的范围内。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法,其中至少90%的所述有机溶剂由选自由至少一种C2-5-羧酸C2-5-烷基酯与至少一种C5-8-烷的混合物和C2-5-羧酸C2-5-烷基酯组成的群组中的至少一种组成。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法,其中所述C2-5-羧酸C2-5-烷基酯选自乙酸C2-5-烷基酯、丙酸C2-5-烷基酯、以及丁酸C2-5-烷基酯。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法,其中所述C2-5-羧酸C2-5-烷基酯选自乙酸C2-5-烷基酯和丙酸C2-5-烷基酯。

10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法,其中所述C5-8-烷选自戊烷、环戊烷、己烷、环己烷、庚烷、环庚烷以及辛烷。

11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法,其中所述C5-8-烷选自己烷、环己烷、庚烷和环庚烷,优选己烷。

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