[发明专利]噁唑并[5,4-b]吡啶-5-基化合物及其用于治疗癌症的用途

权利要求书

1.下式的化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

X是甲氧基乙基或乙氧基甲基；

Q是环丙基、2-甲基-丙醇-2-基、3-甲基氧杂环丁-3-基、1-羟基甲基-1-环丙基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其是2-[5-(2,4-二氟苯基)-4-[2-[[(1S)-3-甲氧基-1-甲基-丙基]氨基]噁唑并[5,4-b]吡啶-5-基]-1H-咪唑-2-基]-2-甲基-丙-1-醇或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其是结晶性的2-[5-(2,4-二氟苯基)-4-[2-[[(1S)-3-甲氧基-1-甲基-丙基]氨基]噁唑并[5,4-b]吡啶-5-基]-1H-咪唑-2-基]-2-甲基-丙-1-醇，其特征在于，其X-射线粉末衍射图样(Cu辐射, λ= 1.54060?)包含在15.06(2θ±0.2°)处的峰和一个或多个在19.94、10.31和20.78(2θ±0.2°)处的峰。

4.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其是结晶性的2-[5-(2,4-二氟苯基)-4-[2-[[(1S)-3-甲氧基-1-甲基-丙基]氨基]噁唑并[5,4-b]吡啶-5-基]-1H-咪唑-2-基]-2-甲基-丙-1-醇，其特征在于，其X-射线粉末衍射图样(Cu辐射, λ= 1.54060?)包含在13.73(2θ±0.2°)处的峰和一个或多个在16.54、22.87和18.57(2θ±0.2°)处的峰。

5.根据权利要求1所述的化合物，其是5-[2-环丙基-5-(2,4-二氟苯基)-1H-咪唑-4-基]-N-[(1S)-3-甲氧基-1-甲基-丙基]噁唑并[5,4-b]吡啶-2-胺或其药学上可接受的盐。

6.根据权利要求1所述的化合物，其是5-[5-(2,4-二氟苯基)-2-(3-甲基氧杂环丁-3-基)-1H-咪唑-4-基]-N-[(1S)-3-甲氧基-1-甲基-丙基]噁唑并[5,4-b]吡啶-2-胺或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求1所述的化合物，其是[1-[5-(2,4-二氟苯基)-4-[2-[[(1S)-2-乙氧基-1-甲基-乙基]氨基]噁唑并[5,4-b]吡啶-5-基]-1H-咪唑-2-基]环丙基]甲醇或其药学上可接受的盐。

8.一种药物组合物，其包含与一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂相组合的根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物或盐。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其另外包含一种或多种治疗剂。

10.一种治疗哺乳动物的癌症的方法，所述方法包括：给需要这样的治疗的哺乳动物施用有效量的根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物或盐，其中所述癌症选自卵巢癌和多发性骨髓瘤。

11.根据权利要求10所述的方法，其中所述癌症是卵巢癌。

12.根据权利要求10所述的方法，其中所述癌症是多发性骨髓瘤。

13.一种治疗肾癌的方法，所述方法包括：给需要这样的治疗的哺乳动物施用有效量的与舒尼替尼相组合的根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物或盐。

14.根据权利要求13所述的方法，其中与舒尼替尼以同时的、分开的或相继的组合施用所述化合物或盐。

15.用于治疗中的根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物或盐。

16.用于治疗癌症的根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物或盐。

17.根据权利要求16使用的化合物或盐，其中所述癌症是卵巢癌。

18.根据权利要求16使用的化合物或盐，其中所述癌症是多发性骨髓瘤。

19.与舒尼替尼以同时的、分开的或相继的组合用于治疗癌症的根据权利要求1-7中的任一项所述的化合物或盐。

20.根据权利要求19使用的化合物或盐，其中所述癌症是肾癌。