[发明专利]包含瑞伐拉赞或其盐的可注射液体组合物或可注射干粉

权利要求书

1.一种注射用液体组合物，所述组合物包含于水介质中的瑞伐拉赞或其盐与磺丁基醚-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精的包合配合物。

2.根据权利要求1所述的注射用液体组合物，其中，所述包合配合物通过如下步骤制备：（a）将瑞伐拉赞或其盐与磺丁基醚-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精溶于乙醇中以得到溶液；以及（b）干燥步骤（a）所获得的所述溶液。

3.根据权利要求1所述的注射用液体组合物，还包含选自下组的一种或多种表面活性剂：α-生育酚琥珀酸聚乙二醇酯、单甲氧基聚乙二醇-聚丙交酯、聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨醇酐脂肪酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物以及聚氧乙烯天然或氢化蓖麻油。

4.根据权利要求3所述的注射用液体组合物，其中，所述表面活性剂为聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的注射用液体组合物，其中，所述磺丁基醚-β-环糊精为磺丁基醚-1-β-环糊精、磺丁基醚-4-β-环糊精、磺丁基醚-7-β-环糊精或其混合物。

6.根据权利要求1-4中任一项所述的注射用液体组合物，其中，瑞伐拉赞或其盐与磺丁基醚-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶1～5。

7.根据权利要求6所述的注射用液体组合物，其中，瑞伐拉赞或其盐与磺丁基醚-β-环糊精或2-羟丙基-β-环糊精的摩尔比为1∶1.5～2.5。

8.根据权利要求3或4所述的注射用液体组合物，其中，基于每100重量份的瑞伐拉赞，存在的所述表面活性剂的量为200～875重量份。

9.根据权利要求1-4中任一项所述的注射用液体组合物，其中，所述水介质选自下组：蒸馏水、注射用水、生理盐水、葡萄糖溶液、氨基酸溶液及其混合物。

10.一种通过干燥权利要求1-4中任一项所述的注射用液体组合物获得的注射用干粉。

11.根据权利要求10所述的注射用干粉，其中，通过冷冻-干燥、旋转蒸发干燥、喷雾干燥或流化床干燥进行所述干燥。