[发明专利]吡嗪并[2,3-d]异*唑衍生物有效
| 申请号： | 201180053816.5 | 申请日： | 2011-11-11 |
| 公开（公告）号： | CN103347884A | 公开（公告）日： | 2013-10-09 |
| 发明（设计）人： | 中村刚希;邑上健;内藤宽之;花木直幸;渡边克之 | 申请（专利权）人： | 富士胶片株式会社;富山化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D498/04 | 分类号： | C07D498/04;C07C239/18;C07D241/24;C07D261/18 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 王铁军 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 衍生物 | ||
1.一种由下式(I)表示的吡嗪并[2，3-d]异唑衍生物：
[化学式1]
式(I)
其中X表示卤素原子、羟基或氨磺酰氧基，并且Y表示-C(＝O)R或-CN；其中R表示氢原子、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基或氨基；其中所述氨磺酰氧基、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基和氨基可以任选地被取代。
2.根据权利要求1所述的吡嗪并[2，3-d]异唑衍生物，其中Y表示-C(＝O)R，其中R表示烷氧基或氨基，并且所述烷氧基和氨基可以任选地被取代。
3.根据权利要求1或2所述的吡嗪并[2，3-d]异唑衍生物，其中X表示羟基、氯原子或氟原子。
4.根据权利要求1所述的吡嗪并[2，3-d]异唑衍生物，其中X表示氟原子或氯原子，并且Y表示-C(＝O)R，其中R表示任选地被取代的烷氧基。
5.根据权利要求1所述的吡嗪并[2，3-d]异唑衍生物，其中X表示氟原子或氯原子，并且Y表示-C(＝O)R，其中R表示甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基或正丁氧基。
6.一种用于制备由下式(I-1)表示的吡嗪并[2，3-d]异唑衍生物的方法：
[化学式3]
式(I-1)
其中Y具有与下述那些相同的含义，
所述方法包括用酸处理由下式(II)表示的异唑衍生物：
[化学式2]
式(II)
其中Y表示-C(＝O)R或-CN；其中R表示氢原子、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基或氨基；并且R1表示氢原子或烷基；其中所述烷氧基、芳氧基、烷基、芳基和氨基可以任选地被取代。
7.一种用于制备由下式(III)表示的吡嗪腈衍生物的方法：
[化学式5]
式(III)
其中X具有与下述那些相同的含义，
所述方法包括用碱处理由下式(I)表示的吡嗪并[2，3-d]异唑衍生物：
[化学式4]
式(I)
其中X表示卤素原子、羟基或氨磺酰氧基，并且Y表示-C(＝O)R或-CN；其中R表示氢原子、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基或氨基；其中所述氨磺酰氧基、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基和氨基可以任选地被取代。
8.一种用于制备由下式(IV)表示的化合物的方法：
[化学式8]
式(IV)
其中X具有与下述那些相同的含义，
所述方法包括：
用碱处理由下式(I)表示的吡嗪并[2，3-d]异唑衍生物：
[化学式6]
式(I)
其中X表示卤素原子、羟基或氨磺酰氧基，并且Y表示-C(＝O)R或-CN；其中R表示氢原子、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基或氨基；其中所述氨磺酰氧基、烷氧基、芳氧基、烷基、芳基和氨基可以任选地被取代，
从而制备由下式(III)表示的化合物的步骤：
[化学式7]
式(III)
其中X具有与上述相同的含义，以及
将水加入至所述由式(III)表示的化合物中的步骤。
9.根据权利要求7或8所述的制备方法，其中X表示氟原子并且Y表示-C(＝O)R，其中R表示任选地被取代的烷氧基。
10.根据权利要求7或8所述的制备方法，其中X表示氟原子并且Y表示-C(＝O)R，其中R表示甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基或正丁氧基。
11.一种由下式(C-2)表示的化合物：
[化学式9]
式(C-2)
其中R1表示烷基，R3表示-CH2CN、下式(C-2a)：
[化学式10]
式(C-2a)
或下式(C-2b)：
[化学式11]
式(C-2b)
其中R表示烷氧基，M表示H、Li、K或Na；其中所述烷氧基和烷基可以任选地被取代。
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