[发明专利]用于治疗青光眼和高眼压症的腺苷A1激动剂

权利要求书

1.式(I)化合物 

其中

A是氧或硫，

R¹是氢或下式的基团 

或

其中

#是与氧-原子的连接位点，

L¹是直链(C₂-C₄)-烷二基，

L²是直链(C₁-C₃)-烷二基，

R⁵和R⁸相同或不同并独立地选自氢或天然α-氨基酸或其同系物或异构体的侧基团，

R⁶和R⁹独立地选自氢或甲基，

R⁷是氢或(C₁-C₄)-烷基，

或

R⁷和R⁵与和它们连接的原子一起形成吡咯烷-或哌啶-环，

R¹⁰和R¹¹相同或不同并独立地选自氢或(C₁-C₄)-烷基，

其中(C₁-C₄)-烷基可被选自羟基、(C₁-C₄)-烷氧基、氨基、单-(C₁-C₄)-烷基氨基或二-(C₁-C₄)-烷基氨基的一个基团取代，

或

R¹⁰和R⁸与和它们连接的原子一起形成吡咯烷-或哌啶-环，

并且

R¹²为氢或羟基羰基，

R²为氢或式–CH₂OR¹的基团，

其中R¹如上所定义的，

R³为氢、甲基或乙基，

R⁴为氢、甲基或乙基，

或

R³和R⁴与和它们连接的氮-原子一起形成氮杂环丁烷-、吡咯烷-或哌啶-环，

其中所述氮杂环丁烷-、吡咯烷-或哌啶-环可被1个或2个独立地选自基团氟、三氟甲基、甲基、乙基、甲氧基和乙氧基的取代基取代，

或其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物，

其用于治疗和/或预防青光眼、正常眼压性青光眼、高眼压症和/或其组合的方法。

2.如权利要求1所述的式(I)化合物，其中

A为硫，

R¹为下式的基团 

或

其中

#为与氧-原子的连接位点，

L¹为乙烷-1,2-二基，

R⁵为氢、甲基、丙烷-2-基、1-甲基丙烷-1-基、2-甲基-丙烷-1-基、羟基甲基或1-羟基甲基，

R⁶为氢，

R⁷为氢，

R⁸为氢、甲基、丙烷-2-基、1-甲基丙烷-1-基、2-甲基-丙烷-1-基、咪唑-4-基甲基、羟基-甲基、羟基乙基、2-羧基乙基、4-氨基丁烷-1-基或2-氨基乙基，

R⁹为氢，

R¹⁰为氢，

R¹¹为氢，

或

R¹⁰和R⁸与和它们连接的原子一起形成吡咯烷-环，

R²为氢

R³为氢，

R⁴为氢，

或

R³和R⁴与和它们连接的氮-原子一起形成氮杂环丁烷-、吡咯烷-或哌啶-环，

及其盐、溶剂化物和盐的溶剂化物，

其用于治疗和/或预防青光眼、正常眼压性青光眼、高眼压症和/或其组合的方法。