[发明专利]神经营养蛋白受体激动剂及其作为药物的应用

权利要求书

1.具有式I的化合物：

或其药学可接受的盐或前药，其中：

R₁是苯基，其被卤素或三氟甲基取代且进一步任选地被一个或两个选自卤素、C_1-6烷基、(C_1-6)烷氧基和卤代(C_1-6)烷基的取代基取代；或

R₁是吡咯烷-1-基；

R₂是2-氧代-吡咯烷-1-基甲基或氨磺酰基苯基；且

R₃选自丙基、1-甲基乙基、丁基、2-甲基丙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、己基、4-甲基戊基、3-甲基戊基、2-甲基戊基和1-甲基戊基。

2.权利要求1的化合物，其中R³是2-甲基丙基，该化合物具有式II：

或其药学可接受的盐或前药，其中R₁和R₂如权利要求1中所定义。

3.权利要求1或2的化合物，其中R₁是氟苯基且R₂如权利要求1中所定义。

4.权利要求3的化合物，其中R₁是2-氟苯基。

5.权利要求1或2的化合物，其中R₁是吡咯烷-1-基。

6.权利要求1-5任一项的化合物，其中R₂是2-氧代-吡咯烷-1-基甲基。

7.权利要求1-5任一项的化合物，其中R₂是氨磺酰基苯基。

8.权利要求7的化合物，其中R₂是4-氨磺酰基苯基。

9.权利要求2的化合物，具有式III：

或其药学可接受的盐或前药。

10.权利要求2的化合物，具有式IV：

或其药学可接受的盐或前药。

11.权利要求2的化合物，具有式V：

或其药学可接受的盐或前药。

12.权利要求1-11任一项的化合物或其药学可接受的盐或前药，用作药物。

13.权利要求12的化合物，用作用于预防或治疗神经细胞死亡或损伤的药物。

14.权利要求12的化合物，其中所述药物是神经保护药物。

15.权利要求12的化合物，其中所述药物用于使神经细胞再生。

16.权利要求12的化合物，其中所述药物是神经增强药物。

17.权利要求12的化合物，其中所述药物用于预防或治疗神经或精神疾病。

18.权利要求12的化合物，其中所述药物用于预防或治疗选自如下的疾病：神经病，优选神经变性疾病，例如肌萎缩性侧索硬化(ALS)、帕金森病、阿尔茨海默病、弗里德赖希共济失调、亨廷顿舞蹈病、卢伊体痴呆、脊髓性肌萎缩；神经炎症，例如多发性硬化或视神经脊髓炎；严重抑郁障碍；精神分裂症；青光眼；周围神经病，例如糖尿病性或AIDS神经病；和癌症，例如胶质母细胞瘤、星形细胞瘤、成神经管细胞瘤、神经鞘瘤、神经细胞瘤、脑膜瘤、结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、白血病、急性淋巴细胞白血病、骨肉瘤、肝细胞癌、卵巢癌、肺腺癌和食道癌。

19.权利要求12的化合物，其中所述药物用于治疗多发性硬化。

20.权利要求12的化合物，其中所述药物用于治疗阿尔茨海默病。

21.权利要求12的化合物，其中所述药物用于治疗帕金森病。

22.权利要求12的化合物，其中所述药物用于治疗青光眼。

23.权利要求12的化合物，其中所述药物是神经再生药物。

24.权利要求12的化合物，其中所述药物是免疫调节剂。

25.权利要求12的化合物，其中所述药物具有神经保护和免疫调节作用的组合。