[发明专利]制备5-[1-(4-氯苯基)-亚甲基]-1-羟基甲基-2，2-二甲基-环戊醇的方法

权利要求书

1.一种制备式(Ia)和(Ib)的二醇的方法，

包括：

a)环氧乙烷(II)与水反应，

和

b)将所得的5-[1-(4-氯苯基)-亚甲-(E)-基]-1-羟基甲基-2，2-二甲基-环戊醇(III)

在金属催化剂的存在下用氢气氢化。

2.根据权利要求1的方法，其中反应a)在-10℃至40℃的温度下进行。

3.根据权利要求1的方法，其中氢化b)在-10℃至40℃的温度下进行。

4.根据权利要求1-3的方法，其中反应在溶剂或溶剂混合物中进行。

5.根据权利要求4的方法，其中选择催化剂、温度和溶剂或溶剂混合物以使二醇(Ia)相对于二醇(Ib)按照过量获得。

6.根据权利要求4的方法，其中氢化在二(C₁-C₄-烷基)甲酰胺、二(C₁-C₄-烷基)乙酰胺的存在下或在N-甲基-2-吡咯烷酮中进行，并且钯用作催化剂。

7.根据权利要求1-6的方法，包括额外地随后将二醇(Ia)和(Ib)转化成相应的化合物(IVa)和(IVb)：

其中L为C₁-C₆-烷基磺酰基、C₁-C₆-卤代烷基磺酰基、苯基磺酰基，或被卤素、C₁-C₄-烷基或硝基取代的苯基磺酰基，和

a)在碱的存在下，(IVa)和(IVb)与三唑(V)随后反应：

其中M为碱金属，

或

b)在碱的存在下将(IVa)和(IVb)转化成环氧化物(VIa)和(VIb)：

并且(VIa)和(VIb)与三唑(V)随后反应。

8.式(III)的5-[1-(4-氯苯基)-亚甲-(E)-基]-1-羟基甲基-2，2-二甲基-环戊醇：