[发明专利]角鲨胺的眼用制剂

权利要求书

1.预防或治疗有此需要的哺乳动物眼病的方法，包含对该哺乳动物的眼给予治疗有效量的组合物，该组合物包含：

角鲨胺或其药学可接受的盐；

一种或多种粘膜粘着剂；和

一种或多种渗透促进剂，

其中所述眼病选自湿性年龄相关性黄斑变性(湿性AMD)、脉络膜新血管生成、视网膜病或干性年龄相关性黄斑变性(干性AMD)和视网膜色素上皮的黄斑中心凹的地理萎缩。

2.权利要求1的方法，其中角鲨胺作为双乳酸盐存在。

3.权利要求1的方法，其中通过局部给予所述组合物。

4.权利要求1的方法，其中所述组合物是滴眼剂、凝胶剂、洗剂、乳膏剂、软膏剂、被掺入洗脱眼用构象异构体的药物、易蚀性眼植入物、近巩膜植入物、泪囊支架、离子透入眼递送系统或眼用喷雾递药装置的形式。

5.权利要求1的方法，其中所述哺乳动物是人。

6.将治疗有效量的角鲨胺或其药理学可接受的盐递送至哺乳动物眼的巩膜后的方法，通过给予组合物来进行，该组合物包含：

角鲨胺或其药学可接受的盐；

一种或多种粘膜粘着剂；和

一种或多种渗透促进剂，

而在房水或玻璃体液中伴随产生的组合物浓度可忽略不计。

7.权利要求6的方法，其中通过局部给予所述组合物。

8.权利要求1或权利要求6的方法，其中所述粘膜粘着剂选自卡波普980、羟丙基甲基纤维素、聚维酮K-30和聚乙烯醇。

9.权利要求1或权利要求6的方法，其中所述渗透促进剂选自n-十二烷基-β-D-麦芽糖苷、月桂氮卓酮和甘油单月桂酸酯和PGML(聚乙二醇单月桂酸酯)。

10.权利要求1或权利要求6的方法，其中所述眼病是湿性AMD。

11.权利要求1或权利要求6的方法，其中所述组合物还包含至少一种非离子张度调节剂、盐、防腐剂、缓冲剂、表面活性剂、增溶剂和稳定剂。

12.眼用组合物，包含：

角鲨胺或其药学可接受的盐；

一种或多种粘膜粘着剂；和

一种或多种渗透促进剂。

13.权利要求12的组合物，还包含至少一种非离子张度调节剂、盐、防腐剂、缓冲剂、表面活性剂、增溶剂和稳定剂。

14.权利要求12的组合物，其中角鲨胺作为双乳酸盐存在。

15.权利要求12的组合物，其中通过局部对眼给予所述组合物。

16.权利要求14的组合物，其中双乳酸角鲨胺的存在量为0.005－5.0重量百分比。

17.权利要求13的组合物，其中非离子张度调节剂的存在量足以产生约50－350毫渗摩尔/千克的张度。

18.权利要求13的组合物，其中所述盐的存在量足以接近人泪液的盐浓度和/或张度。

19.权利要求13的组合物，其中所述盐的存在量为0.3%－1%重量百分比。

20.权利要求13的组合物，其中所述防腐剂的存在量足以产生微生物屏障，以维持或减小微生物浓度约12小时－约72小时的期限。